发明名称 抗疟的喹啉衍生物,其制备方法及用途
摘要 公开了用作治疗活性物质,特别是用作抗疟疾的活性物质的通式I的N<SUB>1</SUB>-芳烷基-N<SUB>2</SUB>-喹啉-4-基-二胺衍生物及通式I的碱性化合物的可药用的盐,其中R<SUP>1</SUP>表示卤素或三氟甲基、R<SUP>2</SUP>表示氢、卤素或三氟甲基、A表示(a)或(C<SUB>5</SUB>-C<SUB>6</SUB>)-环亚烷基、n表示1至4、R<SUP>3</SUP>和R<SUP>4</SUP>各自独立地表示氢或甲基、p表示0-3和B表示芳基。∴
申请公布号 CN1166639C 申请公布日期 2004.09.15
申请号 CN96198358.2 申请日期 1996.11.07
申请人 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 发明人 W·霍海兹;R·马斯凯德里
分类号 C07D215/46;A61K31/47;C07D401/12;C07D405/12 主分类号 C07D215/46
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 刘金辉
主权项 1.如下通式I的化合物及通式I的碱性化合物的可药用盐:<img file="C961983580002C1.GIF" wi="873" he="326" />其中R<sup>1</sup>表示卤素或三氟甲基;R<sup>2</sup>表示氢、卤素或三氟甲基;A表示<img file="C961983580002C2.GIF" wi="294" he="216" />或(C<sub>5</sub>-C<sub>6</sub>)-环亚烷基;n表示1至4R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>各自独立地表示氢或甲基;p表示1-3,和B表示萘基,苯并[1,3]间二氧杂环戊烯基,具有1或2个选自N和O的杂原子的单环芳族杂环,苯基或被卤素、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、三氟甲基、氰基、二C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基氨基或其N-氧化物、苯氧基、苯基或甲硫基单取代、二取代或三取代的苯基,其中当A为-(C(R<sup>3</sup>)(R<sup>4</sup>))<sub>n</sub>-时,B不为未取代苯基或被甲基单取代的苯基或被烷氧基三取代的苯基。
地址 瑞士巴塞尔