| 发明名称 | 8－甲氧基－喹诺酮羧酸类的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及具有良好抗菌作用的抗生素8-甲氧基-喹啉羧酸类化合物的制备方法。 | ||
| 申请公布号 | CN1151151C | 申请公布日期 | 2004.05.26 |
| 申请号 | CN98811444.5 | 申请日期 | 1998.11.12 |
| 申请人 | 拜尔公司 | 发明人 | R·格林格;K·莫尔斯;W·海尔曼;H·迪尔 |
| 分类号 | C07D471/04;//(C07D471/04,221∶00,209∶00) | 主分类号 | C07D471/04 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 关立新;谭明胜 |
| 主权项 | 1.制备下述通式的3-喹诺酮羧酸衍生物的方法： <img file="C9881144400021.GIF" wi="663" he="351" />其中R’和R”与其相连接的氮原子一起表示下述基团：<img file="C9881144400022.GIF" wi="1207" he="755" /><img file="C9881144400023.GIF" wi="538" he="272" />或<img file="C9881144400024.GIF" wi="314" he="147" /><img file="C9881144400025.GIF" wi="1569" he="424" /><img file="C9881144400031.GIF" wi="282" he="484" />或<img file="C9881144400032.GIF" wi="469" he="494" />其中R<sup>1</sup>表示C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基、FCH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-、环丙基，或表示各自可任选被卤素一至三取代的苯基或环丙基，R<sup>2</sup>表示C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基或苄基，R<sup>3</sup>表示H、卤素、NH<sub>2</sub>、CH<sub>3</sub>，T表示-O-或-CH<sub>2</sub>-，和R<sup>4</sup>表示氢、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>氧代烷基、-CH<sub>2</sub>-CO-C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>、-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CO<sub>2</sub>R<sup>5</sup>、<img file="C9881144400033.GIF" wi="544" he="148" />5-甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基甲基、-CH＝CH-CO<sub>2</sub>R<sup>5</sup>或-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-CN，其中R<sup>5</sup>表示氢或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基，以及式(a)包括立体异构体(b)-(e)的任意混合物，其特征在于在下式化合物的存在下：<img file="C9881144400034.GIF" wi="270" he="194" />或<img file="C9881144400035.GIF" wi="232" he="193" />其中M表示钠或钾，以具有4-6个碳原子的脂族或环脂族醚为溶剂，使下述通式的8-卤代-3-喹诺酮羧酸衍生物：<img file="C9881144400041.GIF" wi="1039" he="352" />其中Hal表示氟或氯，以及R<sup>1</sup>，R<sup>3</sup>和R′，R″各自如上文定义，与C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>链烷醇或苯甲醇反应，其中，以1当量的所述8-卤代-3-喹诺酮羧酸衍生物为基础，使用1-3当量的C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>链烷醇或苯甲醇，和使用2-3当量的上述叔丁醇盐或叔戊醇盐。 | ||
| 地址 | 德国莱沃库森 | ||