| 主权项 |
1.一种通式(1)所示环状醯胺衍生物或其盐类, 式中: R2示羟基,烯丙氧基,苯基-C2-C6烯氧基、环己烯氧基 或四氢喃氧基; R3示烯丙基; Z示氧原子,硫原子,-CH2-或-CH=CH-; n示整数1-3; m示0或1;唯其先决条件是当Z示-CH=CH-时,则m示0; R1示氢原子,C1-C12烷基,C2-C11烯基,苯基-C2-C6烯基,环 己烷-C1-C6烷基,苯基(其苯环上无取代基或有选自 下列之取代基:C1-C6烷氧基和卤原子),经羟基取代 之C1-C12烷基,经卤原子取代之C1-C6烷基,环己烯基;2- 丙炔基,苯基-C1-C6烷基(其苯环上无取代基或有选 自下列之1-3个取代基:烯丙氧基,C1-C6烷氧基,烯丙 基,羟基,C1-C6烷基,羧基,C1-C6烷氧羰基和下式基团); 经基取代之C1-C6烷基,经醯亚胺取代之C1-C6烷 基,经C1-C6烷氧羰基取代之C1-C6烷基, 所示基团,式中,A示C1-C6伸烷基;R4和R5系相同或不同 地各别示氢原子,胺甲醯基,C1-C6烷醯基(其可具有 卤原子),苯磺醯基(其苯环中无取代基或有C1-C6烷 基取代基),C1-C6烷氧基-C1-C6烷基,C1-C6烷基,经羟基 取代之C1-C6烷基,经C1-C6烷氧羰基取代之C1-C6烷基, 或经羧基取代之C1-C6烷基;或R4和R5可彼此结合并和 其所键结之邻接氮原子,且含或不含其他氮原子或 氧原子,一起形成选自吗基,基,啶基及咪 唑基中之一杂环;该杂环无取代基或有选自下列之 取代基:胺甲醯基,羧基,环己基及苯基(其苯环中无 取代基或有卤原子取代基);C1-C6烷醯氧基-C1-C6烷基 ,经氰基取代之C1-C6烷基, 所示基团(式中,A示C1-C6伸烷基;R9和R10系相同或不 同地各别示氢原子或C1-C6烷基), 经羧基取代之C1-C6烷基,经C1-C6烷氧羰基取代之C1-C6 烷基或经胺甲醯基取代之C1-C6烷基,唯其先决条件 是(i)当n示1,R2示OH,Z示-CH=CH-或-CH2且m示1时,则R1不为 氢原子,C1-C6烷基,烯丙基,苯基-C1-C6烷基,苯基或 啶基-C1-C6烷基;(ii)当Z示-CH=CH-或-CH2,m示1,R2示羟基, 其在式(2)之7-位置取代时,则R1不为氢原子或C1-C6烷 基;及(iii)当n示1,Z示-CH=CH-且R1示氢原子时,R2不为羟 基,C1-C6烷醯氧基或四氢喃氧基。2.如申请专利 范围第1项之环状醯胺衍生物或其盐类,其中,Z示-CH 2-且m示1;或者Z示-CH=CH-基团。3.如申请专利范围第1 项之环状醯胺衍生物或其盐类,其中,Z示硫原子或 氧原子;且m示1。4.如申请专利范围第1项之环状醯 胺衍生物或其盐类,其中,Z示硫原子或氧原子;m示0 。5.如申请专利范围2项之环状醯胺衍生物或其盐 类,其中,R2示羟基或烯丙氧基。6.如申请专利范围 第2项之环状醯胺衍生物或其盐类,式中,R2示苯基-C 2-C6烯氧基,环己烯氧基或四氢喃氧基。7.如申请 专利范围第3项之环状醯胺衍生物或其盐类,式中,R 2示烃基或烯丙氧基。8.如申请专利范围第3项之环 状醯胺衍生物或其盐类,式中,R2示苯基-C2-C6烯氧基 ,环己烯氧基或四氢喃氧基。9.如申请专利范围 第4项之环状醯胺衍生物或其盐类,式中,R2示羟基 或烯丙氧基。10.如申请专利范围第4项之环状醯胺 衍生物或其盐类,式中,R2示苯基-C2-C6烯氧基,环己 烯氧基或四氢喃氧基。11.如申请专利范围第5项 之环状醯胺衍生物或其盐类,式中,R1示C1-C12烷基, 环己烷基-C1-C6烷基,经羧基取代之C1-C6烷基,经胺甲 醯基取代之C1-C6烷基,C2-C11烯基,C1-C6烷醯氧基-C1-C6 烷基,经羟基取代之C1-C12烷基,苯基-C1-C6烷基(其苯 环中无取代基或有1-3个选自下列之取代基:烯丙氧 基,C1-C6烷氧基,烯丙基,羟基,C1-C6烷基,羧基,C1-C6烷 氧羰基和下式基团): 或 所示基团,式中,A示 C1-C6伸烷基;R4和R5系相同或不同地各别示氢原子, 胺甲醯基,C1-C6烷醯基(其可具有卤原子),苯磺醯基( 其苯环中无取代基或有C1-C6烷基取代基),C1-C6烷氧 基-C1-C6烷基,C1-C6烷基,经羟基取代之C1-C6烷基,经C1- C6烷氧羰基取代之C1-C6烷基,或经羧基取代之C1-C6烷 基;或R4和R5可彼此结合并与其所键结之邻接氮原 子,且含或不含其他氮原子或氧原子,一起形成选 自吗基,基,啶基及咪唑基中之一杂环;该 杂环无取代基或有选自下列之取代基:胺甲醯基, 羧基,环己基及苯基(其苯环中无取代基或有卤原 子取代基)。12.如申请专利范围第5项之环状醯胺 衍生物或其盐类,式中,R1示氢原子,苯基-C2-C6烯基, 苯环中无取代基或有选自C1-C6烷氧基和卤原子之 取代基的苯基,经卤原子取代之C1-C6烷基,环己烯基 ,2-丙炔基,经基取代之C1-C6烷基,经醯亚胺基取 代之C1-C6烷基,经C1-C6烷氧羰基取代之C1-C6烷基,经 氰基取代之C1-C6烷基,下式基团: (式中,A示C1-C6伸烷基;R9和R10系相同或不同地各别 示氢原子或C1-C6烷基), 或经C1-C6烷氧羰基取代之C1-C6烷基。13.如申请专利 范围第6项之环状醯胺衍生物或其盐类,式中,R1示C1 -C12烷基,环己烷-C1-C6烷基,经羧基取代之C1-C6烷基, 经胺甲醯基取代之C1-C6烷基,C2-C11烯基,C1-C6烷醯氧 基-C1-C6烷基,经羟基取代之C1-C12烷基,苯基-C1-C6烷 基,其苯环中无取代基或有1-3个选自下列之取代基 :烯丙氧基,C1-C6烷氧基,烯丙基,羟基,C1-C6烷基,羧基 ,C1-C6烷氧羰基及下式所示基团: 或 所示基团,式中,A示 C1-C6伸烷基;R4和R5系相同或不同地各别示氢原子, 胺甲醯基,C1-C6烷醯基(其可具有卤原子),苯磺醯基( 其苯环中无取代基或有C1-C6烷基取代基),C1-C6烷氧 基-C1-C6烷基,经羟基取代之C1-C6烷基,经C1-C6烷氧羰 基取代之C1-C6烷基,或经羧基取代之C1-C6烷基;或R4 和R5可彼此结合并与其所键结之邻接氮原子且含 或不含其他氮原子或氧原子,一起形成选自吗基 ,基,啶基及咪唑基中之一杂环;该杂环无取 代基或有选自下列之取代基:胺甲醯基,羧基,环己 基及苯基(其苯环中无取代基或有卤原子取代基) 。14.如申请专利范围第6项之环状醯胺衍生物或其 盐类,式中,R1示氢原子,苯基-C2-C6烯基,苯基(其苯环 中无取代基或有选自C1-C6烷氧基和卤原子之取代 基),经卤原子取代之C1-C6烷基,环己烯基,2-丙炔基, 经基取代之C1-C6烷基,经醯亚胺基取代之C1-C6 烷基,经C1-C6烷氧羰基取代之C1-C6烷基,经氰基取代 之C1-C6烷基,下式所示基团: (式中,A示C1-C6伸烷基;R9和R10系相同或不同地各别 示氢原子或C1-C6烷基), 或经C1-C6烷氧羰基取代之C1-C6烷基。15.如申请专利 范围第7项之环状醯胺衍生物或其盐类,式中, R1示C1-C12烷基,环己烷-C1-C6烷基,经羧基取代之C1-C6 烷基,经胺甲醯基取代之C1-C6烷基,C2-C11烯基,C1-C6烷 醯氧基-C1-C6烷基,经羟基取代之C1-C12烷基,苯基-C1-C 6烷基,其苯环中无取代基或有1-3个选自下列之取 代基:烯丙氧基,C1-C6烷氧基,烯丙基,羟基,C1-C6烷基, 羧基,C1-C6烷氧羰基和下式所示基团: 或 所示基团,式中,A示 C1-C6伸烷基;R4和R5系相同或不同地各别示氢原子, 胺甲醯基,C1-C6烷醯基(其可具有卤原子),苯磺醯基( 其苯环中无取代基或有C1-C6烷基取代基),C1-C6烷氧 基-C1-C6烷基,经羟基取代之C1-C6烷基,经C1-C6烷氧羰 基取代之C1-C6烷基,或经羧基取代之C1-C6烷氧基;或R 4和R5可彼此结合并与其所键结之邻接氮原子且含 或不含其他氮原子或氧原子,一起形成选自吗基 ,基,啶基及咪唑基中之一杂环;该杂环无取 代基或有选自下列之取代基:胺甲醯基,羧基,环己 基及苯基(其苯环中无取代基或有卤原子取代基) 。16.如申请专利范围第7项之环状醯胺衍生物或其 盐类,式中,R1示氢原子,苯基-C2-C6烯基,苯环中无取 代基或有选自C1-C6烷氧基和卤原子之取代基的苯 基,经卤原子取代之C1-C6烷基,环己烯基,2-丙炔基, 经基取代之C1-C6烷基,经醯亚胺基取代之C1-C6 烷基,经C1-C6烷氧羰基取代之C1-C6烷基,经氰基取代 之C1-C6烷基,下式基团: (式中,A示C1-C6伸烷基;R9和R10系相同或不同地各别 示氢原子或C1-C6烷基), 或经C1-C6烷氧羰基取代之C1-C6烷基。17.如申请专利 范围第8项之环状醯胺衍生物或其盐类,式中,R1示C1 -C12烷基,环己烷-C1-C6烷基,经羧基取代之C1-C6烷基, 经胺甲醯基取代之C1-C6烷基,C2-C11烯基,C1-C6烷醯氧 基-C1-C6烷基,经羟基取代之C1-C12烷基,苯基-C1-C6烷 基(其苯环中无取代基或有1-3个选自下列之取代基 :烯丙氧基,C1-C6烷氧基,烯丙基,羟基,C1-C6烷基,羧基 ,C1-C6烷氧羰基和下式基团): 或 所示基团,式中,A示 C1-C6伸烷基;R4和R5系相同或不同地各别示氢原子, 胺甲醯基,C1-C6烷醯基(其可具有卤原子),苯磺醯基( 其苯环中无取代基或有C1-C6烷基取代基),C1-C6烷氧 基-C1-C6烷基,经羟基取代之C1-C6烷基,经C1-C6烷氧羰 基取代之C1-C6烷基,或经羧基取代之C1-C6烷氧基;或R 4和R5可彼此结合并与其所键结之邻接氮原子,且含 或不含其他氮原子或氧原子,一起形成选自吗基 ,基,啶基及咪唑基中之一杂环;该杂环无取 代基或有选下列之取代基:胺甲醯基,羧基,环己基 及苯基(其苯环中无取代基或有卤原子取代基)。18 .如申请专利范围第8项之环状醯胺衍生物或其盐 类,式中,R1示氢原子,苯基-C2-C6烯基,苯环中无取代 基或有选自C1-C6烷氧基和卤原子之取代基的苯基, 经卤原子取代之C1-C6烷基,环己烯基,2-丙炔基,经 基取代之C1-C6烷基,经醯亚胺基取代之C1-C6烷基, 经C1-C6烷氧羰基取代之C1-C6烷基,经氰基取代之C1-C6 烷基,下式基团: (式中,A示C1-C6伸烷基;R9和R10系相同或不同地各别 示氢原子或C1-C6烷基), 或经C1-C6烷氧羰基取代之C1-C6烷基。19.如申请专利 范围第9项之环状醯胺衍生物或其盐类,式中,R1示C1 -C12烷基,环己烷-C1-C6烷基,经羧基取代之C1-C6烷基, 经胺甲醯基取代之C1-C6烷基,C2-C11烯基,C1-C6烷醯氧 基-C1-C6烷基,经羟基取代之C1-C12烷基,苯基-C1-C6烷 基(其苯环中无取代基或有1-3个选自下列之取代基 :烯丙氧基,C1-C6烷氧基,烯丙基,羟基,C1-C6烷基,羧基 ,C1-C6烷氧羰基和下式基团: 或 所示基团,式中,A示 C1-C6伸烷基;R4和R5系相同或不同地各别示氢原子, 胺甲醯基,C1-C6烷醯基(其可具有卤原子),苯磺醯基( 其苯环中无取代基或有C1-C6烷基取代基),C1-C6烷氧 基-C1-C6烷基,经羟基取代之C1-C6烷基,经C1-C6烷氧羰 基取代之C1-C6烷基,或经羧基取代之C1-C6烷氧基;或R 4和R5可彼此结合并与其所键结之邻接氮原子,且含 或不含其他氮原子或氧原子,一起形成选自吗基 ,基,啶基及咪唑基中之一杂环;该杂环无取 代基或有选自下列之取代基:胺甲醯基,羧基,环己 基及苯基(其苯环中无取代基或有卤原子取代基) 。20.如申请专利范围第9项之环状醯胺衍生物或其 盐类,式中,R1示氢原子,苯基-C2-C6烯基,苯环中无取 代基或有选自C1-C6烷氧基和卤原子之取代基的苯 基,经卤原子取代之C1-C6烷基,环己烯基,2-丙炔基, 经基取代之C1-C6烷基,经醯亚胺基取代之C1-C6 烷基,经C1-C6烷氧羰基取代之C1-C6烷基,经氰基取代 之C1-C6烷基,下式基团: (式中,A示C1-C6伸烷基;R9和R10系相同或不同地各别 示氢原子或C1-C6烷基), 或经C1-C6烷氧羰基取代之C1-C6烷基。21.如申请专利 范围第10项之环状醯胺衍生物或其盐类,式中,R1示C 1-C12烷基,环己烷基-C1-C6烷基,经羧基取代之C1-C6烷 基,经胺甲醯基取代之C1-C6烷基,C2-C11烯基,C1-C6烷醯 氧基-C1-C6烷基,经羟基取代之C1-C12烷基,苯基-C1-C6 烷基(其苯环中无取代基或有1-3个选自下列之取代 基:烯丙氧基,C1-C6烷氧基,烯丙基,羟基,C1-C6烷基,羧 基,C1-C6烷氧羰基和下式基团: 或 所示基团,式中,A示 C1-C6伸烷基;R4和R5系相同或不同地各别示氢原子, 胺甲醯基,C1-C6烷醯基(其可具有卤原子),苯磺醯基( 其苯环中无取代基或有C1-C6烷基取代基),C1-C6烷氧 基-C1-C6烷基,经羟基取代之C1-C6低烷基,经C1-C6烷氧 羰基取代之C1-C6烷基,或经羧基取代之C1-C6烷氧基; 或R4和R5可彼此结合并与其所键结之邻接氮原子, 且含或不含其他氮原子或氧原子,一起形成选自吗 基,基,啶基及咪唑基中之一杂环;该杂环 无取代基或有选自下列之取代基:胺甲醯基,羧基, 环己基及苯基(其苯环中无取代基或有卤原子取代 基)。22.如申请专利范围第10项之环状醯胺衍生物 或其盐类,式中,R1示氢原子,苯基-C2-C6烯基,苯环中 无取代基或有选自C1-C6烷氧基和卤原子之取代基 的苯基,经卤原子取代之C1-C6烷基,环己烯基,2-丙炔 基,经基取代之C1-C6烷基,经醯亚胺基取代之C1- C6烷基,经C1-C6烷氧羰基取代之C1-C6烷基,经氰基取 代之C1-C6烷基,下式基团: (式中,A示C1-C6伸烷基;R9和R10系相同或不同地各别 示氢原子或C1-C6烷基), 或经C1-C6烷氧羰基取代之C1-C6烷基。23.如申请专利 范围第11项之环状醯胺衍生物或其盐类,式中,R1示 下式基团: 式中,A示C1-C6伸烷基;R4和R5系相同或不同地各别示 氢原子,胺甲醯基,C1-C6烷醯基(其可具有卤原子),苯 磺醯基(其苯环中无取代或有C1-C6烷基取代基),C1-C6 烷氧基-C1-C6烷基,C1-C6烷基,经羟基取代之C1-C6烷基, 经C1-C6烷氧羰基取代之C1-C6烷基,或经羧基取代之C1 -C6烷基)。24.如申请专利范围第11项之环状醯胺衍 生物或其盐类,式中,R1示下式基团: (式中,A示C1-C6伸烷基;R4和R5可由彼此结合以及所键 结之邻接氮原子,进一步地含或不含其他氮原子或 氧原子,一起形成选自吗基,基,啶基及咪 唑基中之一杂环;该杂环无取代基或有选自下列之 取代基:胺甲醯基,羧基,环己基及苯基(其苯环中无 取代基或有卤原子取代基)。25.如申请专利范围第 23项之环状醯胺衍生物或其盐类,式中,n示1。26.如 申请专利范围第23项之环状醯胺衍生物或其盐类, 式中,n示2或3。27.如申请专利范围第12项之环状醯 胺衍生物或其盐类,式中,n示1。28.如申请专利范围 第12项之环状醯胺衍生物或其盐类,式中,n示2或3。 29.如申请专利范围第1项之环状醯胺衍生物或其盐 类,其系选自: 1-(3-胺基丙基)-5,7-二烯丙基-3,4-二氢-6-羟基-2(1H)- 酮; 5,7-二烯丙基-3,4-二氢-6-羟基-1-(2-甲基丙基)-2(1H)- 酮; 1-(环己基甲基)-5,7-二烯丙基-3,4-二氢-6-羟基-2(1H)- 酮; (5,7-二烯丙基-6-羟基-1,2,3,4-四氢-2-合氧基-1- 基)乙酸钠盐; 1-(胺甲醯基甲基)-5,7-二烯丙基-3,4-二氢-6-羟基-2(1H )-酮;以及 5,7-二烯丙基-3,4-二氢-6-羟基-1-异戊烯基-2(1H)- 酮。30.如申请专利范围第1项之环状醯胺衍生物或 其盐类,其系选自: 2-(5,7-二烯丙基-6-羟基-1,2,3,4-四氢-2-合氧基-1- 基)丙酸钠盐; 1-异丙基-5,7-二烯丙基-3,4-二氢-6-羟基-2(1H)-酮 ; 1-辛基-5,7-二烯丙基-3,4-二氢-6-羟基-2(1H)-酮; 1-(2-乙醯氧基乙基)-5,7-二烯丙基-3,4-二氢-6-羟基-2( 1H)-酮; 5,7-二烯丙基-3,4-二氢-6-羟基-1-(2-羟基乙基)-2-(1H)- 酮; 5,7-二烯丙基-3,4-二氢-6-羟基-1-(4-甲氧基苯甲基)-2( 1H)-酮; 1-(3-烯丙氧基苯甲基)-5,7-二烯丙基-3,4-二氢-6-羟基 -2(1H)-酮;以及 1-(环己基甲基)-5,7-二烯丙基-3,4-二氢-6-羟基-2(1H)- 酮。31.一种可用以抑制活性氧物质之药学组 成物,其包含如申请专利范围第1项之环状醯胺衍 生物或其盐类作为有效成份。32.一种可用以预防 或治疗日晒性皮肤炎、太阳晒伤之保护、预防由 太阳晒伤所引起之黑皮病及雀斑或预防皱纹、皮 肤之老化或照光老化的药学组成物,其包含如申请 专利范围第1项之环状醯胺衍生物或其盐类作为有 效成份。33.一种可用以预防或治疗白内障或红斑 之药学组成物,其包含如申请专利范围第1项之环 状醯胺衍生物或其盐类作为有效成份。34.一种可 用以对抗紫外线伤害之药学组成物,其包含如申请 专利范围第1项之环状醯胺衍生物或其盐类作为有 效成份。35.如申请专利范围第1项之环状醯胺衍生 物或其盐类,可用以制造化粧品组成物。36.如申请 专利范围第35项之环状醯胺衍生物或其盐类, 其中在通式(1)中,Z示-CH2-所示基团而m示1;或者Z示- CH=CH-所示基团;R2示羟基或烯丙氧基;R1示C1-C12烷基, 环己烷-C1-C6烷基,经羧基取代之C1-C6烷基,经胺甲醯 基取代之C1-C6烷基,C2-C11烯基,C1-C6烷醯氧基-C1-C6烷 基,经羟基取代之C1-C6烷基,苯基-C1-C6烷基,其苯环 中无取代基或有1-3个选自下列之取代基:烯丙氧基 ,C1-C6烷氧基,烯丙基,羟基,C1-C6烷基,羧基,C1-C6烷氧 羰基及下式所示基团: 或 所示基团,式中,A示 C1-C6伸烷基;R4和R5系相同或不同地各别示氢原子, 胺甲醯基,C1-C6烷醯基(其可具有卤原子),苯磺醯基( 其苯环中无取代基或有C1-C6烷基取代基),C1-C6烷氧 基-C1-C6烷基,经羟基取代之C1-C6烷基,经C1-C6烷氧羰 基取代之C1-C6烷基,或经羧基取代之C1-C6烷基;或R4 和R5可彼此结合并与其所键结之邻接氮原子,且含 或不含其他氮原子或氧原子,一起形成选自吗基 ,基,啶基及咪唑基中之一杂环;该杂环无取 代基或有选自下列之取代基:胺甲醯基,羧基,环己 基及苯基(其苯环中无取代基或有卤原子取代基); 且n示2或3。37.如申请专利范围第35项之环状醯胺 衍生物或其盐类,其系选自: 1-(3-胺基丙基)-5,7-二烯丙基-3,4-二氢-6-羟基-2(1H)- 酮; 5,7-二烯丙基-3,4-二氢-6-羟基-1-(2-甲基丙基)-2(1H)- 酮; 1-(环己基甲基)-5,7-二烯丙基-3,4-二氢-6-羟基-2(1H)- 酮; (5,7-二烯丙基-6-羟基-1,2,3,4-四氢-2-合氧基-1- 基)乙酸钠盐; 1-(胺甲醯基甲基)-5,7-二烯丙基-3,4-二氢-6-羟基-2(1H )-酮; 5,7-二烯丙基-3,4-二氢-6-羟基-1-异戊烯基-2(1H)- 酮; 2-(5,7-二烯丙基-6-羟基-1,2,3,4-四氢-2-合氧基-1- 基)丙酸钠盐; 1-异丙基-5,7-二烯丙基-3,4-二氢-6-羟基-2(1H)-酮 ; 1-辛基-5,7-二烯丙基-3,4-二氢-6-羟基-2(1H)-酮; 1-(2-乙醯氧基乙基)-5,7-二烯丙基-3,4-二氢-6-羟基-2( 1H)-酮; 5,7-二烯丙基-3,4-二氢-6-羟基-1-(2-羟基乙基)-2-(1H)- 酮; 5,7-二烯丙基-3,4-二氢-6-羟基-1-(4-甲氧基苯甲基)-2( 1H)-酮; 1-(3-烯丙氧基苯甲基)-5,7-二烯丙基-3,4-二氢-6-羟基 -2(1H)-酮;以及 1-(环己基甲基)-5,7-二烯丙基-3,4-二氢-6-羟基-2(1H)- 酮。 |
