发明名称 新的多环氮杂吲哚化合物,其制备方法及包含它们的药物组合物
摘要 本发明涉及式(Ⅰ)化合物:其中G<SUB>1</SUB>表示如说明书所定义的亚烷基链,A表示基团或R<SUP>2</SUP>和R<SUP>3</SUP>表示氢原子或烷基、烷氧基或羟基,或一起形成氧代基团,R<SUP>4</SUP>和R<SUP>5</SUP>表示氢原子或一起形成芳基,R<SUP>1</SUP>如说明书所定义。本发明还涉及药物。
申请公布号 CN1293195A 申请公布日期 2001.05.02
申请号 CN00130473.9 申请日期 2000.10.13
申请人 阿迪尔公司 发明人 G·圭劳麦特;M-C·威奥德;H·范德波尔;P·德拉格瑞安格;C·贝尼杰安;P·瑞纳德
分类号 C07D471/14;C07D498/14;A61K31/4353;A61K31/5365;A61K31/55;A61P5/00 主分类号 C07D471/14
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 刘金辉
主权项 1.式(Ⅰ)化合物:<img file="0013047300021.GIF" wi="675" he="310" />其中:-符号<img file="0013047300022.GIF" wi="151" he="138" />表示基团<img file="0013047300023.GIF" wi="615" he="144" />或<img file="0013047300024.GIF" wi="181" he="137" />-R<sup>1</sup>表示卤原子或基团-R,-OR,-S(O)<sub>n</sub>R,-NRR′,<img file="0013047300025.GIF" wi="1354" he="167" />或-SO<sub>2</sub>NRR′(其中n为0,1或2,Z表示硫或氧原子,且R,R′和R″可以相同或不同,表示氢原子或未取代或取代的直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基,未取代或取代的直链或支链(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)链烯基,未取代或取代的直链或支链(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)炔基,未取代或取代的(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基,其中烷基部分是直链或支链的未取代或取代的(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基,芳基,其中烷基部分是直链或支链的芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基,杂芳基或其中烷基部分是直链或支链的杂芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基,(R和R′)以及(R′和R″)也可以与带有它们的氮原子一起形成吗啉基、哌啶基、哌嗪基或吡咯烷基,这些基团是未取代或取代的),-G<sub>1</sub>表示具有1-4个碳原子的亚烷基链,任选被基团R、OR、COR或COOR(其中R如前所定义)取代,或G<sub>1</sub>表示具有1-4个碳原子的亚烷基链,其中一个CH<sub>2</sub>基团可以被(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)亚环烷基替代,-A表示基团<img file="0013047300026.GIF" wi="212" he="95" /><img file="0013047300027.GIF" wi="200" he="157" />或<img file="0013047300028.GIF" wi="269" he="158" />其中R、R′、R″和Z如前所定义,-B与和其连接的氮原子和碳原子形成具有5-8个环原子的环,该环可以含有一个或多个不饱和键且除了氮原子外还可含有额外一个选自氧、硫和氮的杂原子,-R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>可以相同或不同,表示氢原子或直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基,直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基或羟基,或R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>一起形成氧代基团,-R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>表示氢原子或与带有它们的B环的两个相邻原子一起形成选自芳基和杂芳基的基团,-符号…意指该键可以是单键或双键,条件是考虑各原子的价数,应理解的是:-用于术语“烷基”、“链烯基”、“炔基”、“环烷基”、“吗啉基”、“哌啶基”、“哌嗪基”和“吡咯烷基”的术语“取代的”意指这些基团可以被一个或多个选自羟基、氧代、烷氧基、烷基、多卤代烷基和卤原子的基团取代,-用于术语“环烷基烷基”的术语“取代的”意指该基团的环状部分被一个或多个选自羟基、氧代、烷氧基、烷基、多卤代烷基和卤原子的基团取代,-“芳基”应理解为意指苯基、萘基或联苯基,这些基团是未取代的或被一个或多个选自羟基、烷氧基、烷基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、硝基、氰基、多卤代烷基、甲酰基、羧基、烷氧羰基、酰氨基和卤原子的相同或不同基团取代,-“杂芳基”应理解为意指呋喃基,吡咯基,咪唑基,吡啶基,噻吩基,吡嗪基,苯并噻吩基,苯并呋喃基,吲哚基,苯并咪唑基,喹啉基或喹唑啉基,这些基团是未取代的或被一个或多个选自羟基、烷氧基、烷基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、硝基、氰基、多卤代烷基、甲酰基、羧基、酰氨基和卤原子的相同或不同基团取代,其对映体和非对映异构体,及其与可药用酸或碱的加成盐。
地址 法国库伯瓦