主权项 |
1.一种具有通式(I)之苯缩合杂环衍生物: [式(I)中,R1为-X-(CH2)nCOOR3(式中,X为-O-、-S-、或-CH2-,R 3为氢、C1至C5之低级烷基、可赋予药理上容许之 盐类的原子或基团,n表示1至3的整数), R2为 i)-CR4=CR5-O- ii)-CR5=CR4-O-、或 iii)-NR4-CR5R6-CHR7- (式中R4为-(CH2)m-Y-R8 (式中,m表示1至4之整数; Y为 1)-O- 2)-CH2- 3)-S(O)p-(p长示0至2的整数)、 4)-CH(OH)- 5)-NR9SO2- (式中,R9为 a)氢, b)苯基或经取代的苯基, c)经苯基或经取代的苯基所取代之C1-C5的烷基, 6)-NR9CO- (式中,R9为 a)氢, b)苯基或经取代的苯基, c)经苯基或经取代的苯基所取代之C1-C5的烷基, 7)-NR9- (式中,R9为 a)氢, b)苯基或经取代的苯基, c)经苯基或经取代的苯基所取代之C1-C5的烷基, 8)-O-N=CR9-或 (式中,R9为 a)氢, b)苯基或经取代的苯基, c)经苯基或经取代的苯基所取代之C1-C5的烷基, 9)式(II) 该经取代的苯基系为一经由选自于低级烷基、苯 基、羟基、卤素、低级烷氧基所构成之群中的取 代基所取代之苯基, 而,R8为 1)苯基、基或C3-C8的环烷基, 2)经取代苯基, 3)经一个或二个选自于苯基、经取代苯基、吩 基、喃基、基、C3-C8之环烷基与苯氧基所构 成群中的取代基所取代的C1-C5烷基, 4)经一个或二个选自于苯基、经取代苯基、吩 基、喃基、基、C3-C8之环烷基与苯氧基所构 成群中的取代基所取代的的C2-C5烷烯基, 5)经一个或二个选自于苯基、经取代苯基、吩 基、喃基、基、C3-C8之环烷基与苯氧基所构 成群中的取代基所取代的的C2-C8烷氧基烷基, 6)经三个或二个选自于苯基、经取代苯基、吩 基、喃基、基、C3-C8之环烷基与苯氧基所构 成群中的取代基所取代的的C1-C5胺基烷基, 7)-CH2-C(O)-R10(R10为苯基、经取代苯基、经1个或2个 苯基或经取代苯基所取代之C1-C5的烷基), 该经取代的苯基系为一经由选自于低级烷基、苯 基、羟基、卤素、低级烷氧基所构成之群中的取 代基所取代之苯基, R5为 1)氢, 2)C1-C5烷基, 3)C1-C5羟烷基或乙醯氧基烷基, R6.R7表示氢、或以R6与R7共有结合而成双键)]。2.如 申请专利范围第1项之化合物,其中X为-O-。3.如申 请专利范围第1项之化合物,其中R2为-CR4=CR5-O-或-CR5 =CR4-O-。4.如申请专利范围第1项之化合物,其中R2为 -NR4-CR5R6-CHR7-。5.如申请专利范围第1项之化合物, 其中Y为-O-或-CH2-。6.如申请专利范围第1项之化合 物,其中Y为-S(O)p-。7.如申请专利范围第1项之化合 物,其中Y为-NR9SO2-或NR9CO-。8.如申请专利范围第1项 之化合物,其中Y为-NR9-。9.一种用于治疗及预防高 血压症、血栓症、缺血性心疾患、脑循环障碍、 末梢循环障碍、动脉硬化症、血小板机能障碍、 高脂血症、肾炎、喘息或用于拮抗凝血黄素A2受 容体的医药组成物,其系含有如申请专利范围第1 项的化合物作为有效成分。 |