发明名称 Kinolin-4-karboksamid-derivater som NK-2 og NK-3- reseptorantagonister
摘要 Forbindelse, eller et solvat eller et salt derav, med formel (I): hvori Ar er en eventuelt substituert aryl eller en Cs-ycykloalkdienylgruppe, eller en C^cyklo-, alkylgruppe eller en eventuelt substituert enkelt eller sammensmeltet ring- aromatisk heterocyklisk gruppe; R er C^alkyl, C3.7cykloalkyl, C3.7cykloalkylalkyl, eventuelt substituert fenyl eller fenyl-Ci.6alkyl, en eventuelt substituert 5-leddet heteroaromatisk ring omfattende opp til fire heteroatomer valgt fra O og N, hydroksy-Ci-ealkyl, amino-C^alkyl, d-ealkylaminoalkyl, di-Ci.6alkylaminoalkyl, Ci.6acylaminoalkyl, d-ealkoksyalkyl, d-ealkylkarbonyl, karboksy, d-ealkoksy- karbonyl, d-ealkoksykarbonyl-d-ealkyl, aminokarbonyl, C^alkylaminokarbonyl, di-d-ealkylaminokarbonyl, halogeno-d-e-alkyl; eller R er en gruppe -(CH2)P-, hvori p er 2 eller 3, og hvilken gruppe danner en ring med et karbonatom av Ar; R, representerer hydrogen eller opp til fire eventuelle substituenter valgt fra listen bestående av: d-ealkyl, Ci.6alkenyl, aryl, Ci.6alkoksy, hydroksy, halogen, nitro, cyano, karboksy, karboksamido, sulfonamido, d-ealkoksykarbonyl, trifluormetyl, acyloksy, ftalimido, amino eller mono- og di-d-ealkylamino; R2 representerer en gruppe -(CH2)n-NY1Y2, hvori n er et helt tall i området fra 1 til 9, Y1 og Y2 uavhengig er valgt fra hydrogen; Ci-ealkyl; C^alkyl substituert med hydroksy, GI. 6alkylamino eller bis-(Ci^alkyl)amino; C^alkenyl; ary! eller aryl-Ci^alkyl, eller YI og Y2 sammen med det nitrogenatom som de er bundet til, representerer en eventuelt substituert N-bundet enkelt eller sammensmeltet ringheterocyklisk gruppe; R3 er forgrenet eller lineær d-ealkyl, CrCycykloalkyl, C^cykloalkylalkyl, eventuelt substituert aryl, eller en eventuelt substituert enkelt eller sammensmeltet ringaromatisk heterocyklisk gruppe; og R4 representerer hydrogen eller Ci^alkyl; en farmasøytisk blanding omfattende en slik forbindelse, fremgangsmåte for frem- stilling av en slik forbindelse og anvendelse av en slik forbindelse i medisinen.
申请公布号 NO995711(A) 申请公布日期 2000.01.19
申请号 NO19990005711 申请日期 1999.11.22
申请人 SMITHKLINE BEECHAM SPA 发明人 GIARDINA, GIUSEPPE ARNALDO MARIA;GRUGNI, MARIO;GRAZIANI, DAVIDE;RAVEGLIA, LUCA FRANCESCO
分类号 C07D215/50;A61K31/47;A61K31/4709;A61K31/496;A61P1/00;A61P11/00;A61P17/00;A61P25/00;A61P37/08;A61P43/00;C07D251/52;C07D401/06;C07D491/056;C07D491/10;(IPC1-7):C07D401/06;C07D215/52;A61K31/470 主分类号 C07D215/50
代理机构 代理人
主权项
地址