7－氨基－6－杂芳基－1,2,4－三唑并[1,5－A]嘧啶及其防治病原性真菌的用途

摘要

本发明涉及式(I)的7－氨基－6－杂芳基－1，2，4－三唑并[1，5－a]嘧啶化合物及其在防治病原性真菌中的用途，其中取代基R¹、R²、Het、X和Y的含义如说明书所定义。

主权项

1.式(I)的7-氨基甲基-6-杂芳基-1，2，4-三唑并[1，5-a]嘧啶化合物及化合物(I)的可农用盐：其中取代基R¹、R²、Het、X和Y如下所定义：Het为含有1、2或3个氮原子的6员杂芳族基团，其中Het未被取代或被1、2、3或4个相同或不同的取代基L取代，R¹、R²相互独立地为氢、C₁-C₈烷基、C₁-C₈卤代烷基、C₁-C₈烷氧基、C₃-C₈环烷基、C₃-C₈环烷氧基、C₅-C₁₀双环烷基、C₃-C₈卤代环烷基、C₂-C₈链烯基、C₂-C₈链烯氧基、C₄-C₁₀链二烯基、C₂-C₈卤代链烯基、C₃-C₆环烯基、C₃-C₆卤代环烯基、C₂-C₈炔基、C₂-C₈炔氧基、C₂-C₈卤代炔基、NH₂、C₁-C₈烷基氨基、二C₁-C₈烷基氨基、苯基、萘基或含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子的5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环，R¹和R²与它们所连接的氮原子一起还可以形成5或6员杂环基或杂芳基，该杂环基或杂芳基经由N连接且可以另外含有1、2或3个选自O、N和S的杂原子作为环成员和/或可以带有一个或多个选自卤素、C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、C₂-C₆链烯基、C₂-C₆卤代链烯基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆烷氧羰基、C₁-C₆卤代烷氧基、C₃-C₆链烯氧基、C₃-C₆卤代链烯氧基的取代基和/或其中与相邻环原子连接的两个取代基可以为C₁-C₆亚烷基、氧基-C₂-C₄亚烷基或氧基-C₁-C₃亚烷氧基；R¹和/或R²可以带有1、2、3或4个相同或不同的基团R^a：R^a为卤素、氰基、硝基、羟基、羧基、C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、C₁-C₆烷基羰基、C₃-C₆环烷基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆卤代烷氧基、C₁-C₆烷氧羰基、C₁-C₆烷硫基、C₁-C₆烷基氨基、二C₁-C₆烷基氨基、C₁-C₆烷基氨基羰基、二C₁-C₆烷基氨基羰基、C₂-C₈链烯基、C₄-C₁₀链二烯基、C₂-C₈卤代链烯基、C₃-C₈环烯基、C₂-C₆链烯氧基、C₃-C₆卤代链烯氧基、C₂-C₆炔基、C₂-C₆卤代炔基、C₃-C₆炔氧基、C₃-C₆卤代炔氧基、C₃-C₆环烷氧基、C₃-C₆环烯氧基、氧基-C₁-C₃亚烷氧基、苯基、萘基、含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子的5、6、7、8、9或10员饱和、部分不饱和或芳族杂环，其中R^a中的脂族、脂环族或芳族基团本身可以部分或完全被卤代和/或可以带有1、2或3个基团R^b：R^b为卤素、氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、羧基、氨基羰基、氨基硫羰基、烷基、卤代烷基、链烯基、链二烯基、链烯氧基、炔氧基、烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、甲酰基、烷基羰基、烷基磺酰基、烷基亚磺酰基、烷氧羰基、烷基羰氧基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基氨基硫羰基、二烷基氨基硫羰基，其中这些基团中的烷基含有1-6个碳原子且这些基团中提到的链烯基、链二烯基或炔基含有2-8个碳原子；和/或1、2或3个下列基团：环烷基、双环烷基、环烷氧基、杂环基、杂环氧基，其中这些环状体系含有3-10个环成员；芳基、芳氧基、芳硫基、芳基-C₁-C₆烷氧基、芳基-C₁-C₆烷基、杂芳基、杂芳氧基、杂芳硫基，其中芳基优选含有6、7、8、9或10个环成员且杂芳基含有5或6个环成员，其中这些环状体系可以部分或完全被卤代或被烷基或卤代烷基取代；X为C₁-C₈烷基、C₂-C₈链烯基、C₂-C₈炔基；其中这些基团可以部分或完全被卤代和/或可以带有1、2或3个选自硝基、氰基、C₁-C₂烷氧基、C₁-C₄烷氧羰基、氨基、C₁-C₄烷基氨基和二C₁-C₄烷基氨基的取代基；Y为氢、卤素、氰基、C₁-C₈烷基、C₁-C₈卤代烷基、C₂-C₈链烯基、C₂-C₈卤代链烯基、C₂-C₈炔基、C₂-C₈卤代炔基、C₁-C₈烷氧基、C₁-C₈卤代烷氧基、C₃-C₈环烷基、C₃-C₈卤代环烷基、C₁-C₈烷硫基、C₁-C₈烷基亚磺酰基、C₁-C₈烷基磺酰基、NH₂、C₁-C₈烷基氨基、二C₁-C₈烷基氨基或C(＝O)A²；其中L选自卤素、氰基、羟基、氰氧基(OCN)、硝基、C₁-C₈烷基、C₂-C₁₀链烯基、C₂-C₁₀炔基、C₁-C₆卤代烷基、C₂-C₁₀卤代链烯基、C₁-C₆烷氧基、C₂-C₁₀链烯氧基、C₂-C₁₀炔氧基、C₁-C₆卤代烷氧基、C₃-C₆环烷基、C₃-C₆环烯基、C₃-C₆环烷氧基、C₁-C₈烷氧亚氨基烷基、C₂-C₁₀链烯氧亚氨基烷基、C₂-C₁₀炔氧亚氨基烷基、C₂-C₁₀炔基羰基、C₃-C₆环烷基羰基、苯基、含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子的5、6、7、8、9或10员饱和、部分不饱和或芳族杂环，其中苯基和杂环未被取代或被1、2、3或4个相互独立地选自卤素、C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、C₂-C₆链烯基、C₂-C₆卤代链烯基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆烷氧羰基、C₁-C₆卤代烷氧基、C₃-C₆链烯氧基、C₃-C₆卤代链烯氧基的取代基取代和/或其中与相邻环原子连接的两个取代基可以为C₁-C₆亚烷基、氧基-C₂-C₄亚烷基或氧基-C₁-C₃亚烷氧基；氨基、NR⁵R⁶、NR⁵-(C＝O)-R⁶、S(＝O)_nA¹、C(＝O)A²、C(＝S)A²基团-C(＝N-OR⁷)(NR⁸R⁹)或基团-C(＝N-NR¹⁰R¹¹)(NR¹²R¹³)，其中R⁵、R⁶相互独立地选自氢、C₁-C₆烷基、C₂-C₁₀链烯基、C₂-C₁₀炔基、C₃-C₆环烷基或C₃-C₆环烯基，其中后提到的5个基团可以部分或完全被卤代和/或可以带有1、2、3或4个选自氰基、C₁-C₄烷氧亚氨基、C₂-C₄链烯氧亚氨基、C₂-C₄炔氧亚氨基或C₁-C₄烷氧基的基团；A¹为氢、羟基、C₁-C₈烷基、氨基、C₁-C₈烷基氨基或二C₁-C₈烷基氨基；n为0、1或2；A²为C₂-C₈链烯基、C₁-C₈烷氧基、C₁-C₆卤代烷氧基、C₂-C₁₀链烯氧基、C₂-C₁₀炔氧基或在A¹下提到的基团之一；R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹、R¹²和R¹³相互独立地选自氢、C₁-C₆烷基、C₃-C₆环烷基、C₂-C₆链烯基或C₂-C₆炔基，其中后提到的4个基团可以具有1、2、3、4、5或6个基团R^a；或R⁸和R⁹、R¹⁰和R¹¹和/或R¹²和R¹³与它们所连接的氮原子一起形成可以带有1、2、3或4个相互独立地选自基团R^a的取代基的4、5或6员饱和或部分不饱和环。