| 主权项 |
1.一种用于制备式(I)光学活性顺式核及核类 似物与 衍生物之非镜像选择性方法其中R1系氢或具式C1-6 烷基-C (O)-或卤-C1-6烷基-C(O)-之醯基;R2系嘌呤或嘧啶硷基 ,或其卤素、羟基、C1-6烷基或胺基衍生物;W系O;X系 CH2或CHF;Y系CH2或CHF;或X及Y均为CH,并经由一双键 键结;此方法包含使用式(III)之路易氏酸:其中R5,R6 及R7分别选自氢,可选择性经氟,溴,氯,碘,C1-6烷氧 基或C6-20芳氧基取代之C1-20烷基;可选择性经卤素,C 1 -20烷基或C1-20烷氧基取代之C7-20芳烷基;可选择性 经 氟,溴,氯,碘,C1-20烷基或C1-20烷氧基取代之C6-20 芳基;三C1-6烷矽烷基;氟;溴;氯及碘;且R8系选自氟 ;溴;氯;碘;可选择性经氟,溴,氯或碘取代之C1-20 磺酸酯;可选择性经氟,溴,氯或碘取代之C1-20烷基 酯 ;三碘化物;饱和或不饱和C6-20芳基硒醯基;C6-20芳基 亚磺醯基;C6-20烷氧烷基;及三C1-6烷矽烷氧基;以式( II)化合物之单一镜像异构物使所需之嘌呤或嘧啶 硷基或 其衍生物醣化之步骤:其中R3系羧基、C1-6烷氧羰 基、 C1-6烷羰氧基羰基或卤-C1-6烷羰氧基羰基;且L为离 基, 并还原该经糖化嘌呤或嘧啶硷基或其衍生物中 之R3以产 生式(I)光学活性顺式核或核类似物或衍生物 。2.根据申请专利范围第1项之方法,其另外包括于 使所需 之嘌呤或嘧啶硷基糖化之前,以不对称辅助基将 式(II) 化合物解析成单一镜像异构物之步骤。3.根据申 请专利范围第1或2项之方法,其中R2系嘧啶硷基 。4.根据申请专利范围第3项之方法,其中该嘧啶硷 基系胞 嘧啶。5.根据申请专利范围第3项之方法,其中该嘧 啶硷基系5- 氟胞嘧啶。6.根据申请专利范围第1或2项之方法, 其中该路易氏酸系 选自三氟酸三甲基矽烷酯与碘三甲基矽烷。7.根 据申请专利范围第3项之方法,其中该不对称辅助 基 系选自(d)-孟醇及(1)-孟醇。8.根据申请专利范围第 1或2项之方法,其中R3系选自C1-6 烷氧羰基及羧基。9.一种式(VIII)中间体化合物其 中W系OX系CH2或CHF;Y系 CH2或CHF;或X及Y均为CH,并经由一双键键结;R2系嘌呤 或嘧啶硷基,或其卤素、羟基、C1-6烷基或胺基衍 生物; 且R3系羧基、C1-6烷氧羰基、C1-6烷碳氧基羰基或卤 -C1- 6烷碳氧基羰基。10.根据申请专利范围第9项之中 间体化合物,系选自1'S- (N-4-乙醯基胞嘧啶-1-基)-4'R-乙氧羰基四氢喃;1'S- (胞嘧啶-1-基)-4'R-乙氧羰基四氢喃;1'R-(5-氟胞嘧 啶-1-基)-4'S-乙氧羰基四氢喃及1'S-(5-氟胞嘧啶-1- 基)-4'S-乙氧羰基四氢喃;与1'S-(5-氟胞嘧啶-1-基)- 4'R-乙氧羰基四氢喃及1'R-(5-氟胞嘧啶-1-基)-4'R- 乙 氧羰基四氢喃。11.一种用于制备式(VIII)化合物 之非镜像选择性方法其 中R2.R3.W、X及Y具如申请专利范围第9项之定义,此 方 法包含使用式(III)之路易氏酸;其中R5,R6及R7分别选 自氢,可选择性经氟,溴,氯,碘,C1-6烷氧基或C6-20 芳氧基取代之C1-20烷基;可选择性经卤素,C1-20烷基 或 C1-20烷氧基取代之C7-20芳烷基;可选择性经氟,溴,氯 ,碘,C1-20烷基或C1-20烷氧基取代之C6-20芳基;三C1- 6烷矽烷基;氟;溴;氯及碘;且R8系选自氟;溴;氯; 碘;可选择性经氟,溴,氯或碘取代之C1-20磺酸酯;可 选择性经氟,溴,氯或碘取代之C1-20烷基酯;三碘化 物 ;饱和或不饱和C6-20芳基硒醯;C6-20芳基亚磺醯基;C6 -20烷氧烷基;及三C1-6烷矽烷氧基;以式(II)化合物之 单一镜像异构物使所需之嘌呤或嘧啶硷基或其衍 生物醣 化之步骤:其中L为离基。 |
