| 摘要 |
Описан способ получения доцетаксела, который предусматривает этерификацию С7, С10-ди-CBZ-10-деацетилбаккатина III и N-CBZ-С2'-защищенной 3-фенилизосериновой боковой цепи, где С2' защищен гидрируемой бензилсодержащей защитной группой. Затем С7, С10-карбобензилоксигруппы заменяют на водород, а карбоксибензилоксигруппу у азота в положении С3' заменяют на трет-бутоксикарбонил. И наконец, полученное соединение деблокируют у С2' путем замены бензилсодержащей защитной группы на водород и получают доцетаксел. При этерификации предпочтительно используют избыток, такой как 6 эквивалентов боковой цепи на каждый эквивалент С7, С10-ди-CBZ-10-деацетилбаккатина III. Предпочтительной защитной группой у С2' является бензилоксиметил.Международная заявка была опубликована вместе с отчетом о международном поиске. |
