哌嗪衍生物的制备方法

摘要

本发明提出2，3，4，5，6，7-六氢-1-{4-[1-[4-(2-甲氧基苯基)哌嗪基]]-2-苯基丁酰基}-1H-氮杂 及其药学上可接受的酸加成盐的制备方法，其中一种制备方法是将下列式中X是离去基团的化合物与另一式所示酰胺的阴离子反应，必要时再将所得本发明化合物转化成酸加成盐。本发明化合物是5-HT1A结合剂，可用作抗焦虑剂。

主权项

1.制备2，3，4，5，6，7-六氢-1-{4-[1-[4-(2-甲氧基苯基)哌嗪基]]-2-苯基丁酰基}-1H-氮杂及其药学上可接受的酸加成盐的制备方法，该方法包括：(a)将下式化合物(式中X是离去基团)与下式酰胺的阴离子反应，或者(b)将游离碱2，3，4，5，6，7-六氢-1-{4-[1-[4-(2-甲氧基苯基)哌嗪基]]-2-苯基丁酰基}-1H-氮杂转化为其药学上可接受的酸加成盐；或者(c)2，3，4，5，6，7-六氢-1-{4-[1-[4-(2-甲氧基苯基)哌嗪基]]-2-苯基丁酰基}-1H-氮杂及其药学上可接受的酸加成盐转化为它的游离碱；或者(d)拆分外消旋的2，3，4，5，6，7-六氢-1-{4-[1-[4-(2-甲氧基苯基)哌嗪基]]-2-苯基丁酰基}-1H-氮杂。