PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BENZOXAZINAS UTILES PARA SINTESIS DE OFLOXACINA, LEVOFLOXACINA Y DERIVADOS.

摘要

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BENZOXAZINAS UTILES PARA LA SINTESIS DE OFLOXACINA, LEVOFLOXACINA Y DERIVADOS. PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BENZOXAZINAS UTILES PARA LA SINTESIS DE OFLOXACINA, LEVOFLOXACINA Y DERIVADOS. LAS BENZOXAZINAS (I) DONDE XB ES UN HALOGENO Y RSI1 SC ES H, ALQUILO O ALQUILENO DE HASTA 6 ATOMOS DE C O ARILO, PUEDEN OBTENERSE POR CICLACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) POR REACCION CON TRIFENILFOSFINA Y AZODICARBOXILATO DE ETILO. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (II) PUEDEN OBTENERSE POR REACCION DE UN COMPUESTO (III) CON UN EPOXIDO ADECUADO. MEDIANTE LA UTILIZACION DEL EPOXIDO QUIRAL ADECUADO SE PUEDE OBTENER EL INTERMEDIO ENANTIOMERICAMENTE DESEADO Y CONSECUENTEMENTE PUEDE OBTENERSE SELECTIVAMENTE EL PRODUCTO FINAL DESEADO CON LA FORMA ENANTIOMERICA ADECUADA SIN NECESIDAD DE REALIZAR NINGUNA ETAPA DE RESOLUCION. LOS COMPUESTOS (I) SON INTERMEDIOS VALIOSOS Y CLAVES PARA LA SINTESIS DE LOS ANTIMICROBIANOS OFLOXACINA Y LEVOFLOXACINA.