主权项 |
1、一种用于制备如下通式化合物的方法<img file="921143842_IMG2.GIF" wi="1031" he="288" />其中,A是1)一种如下面通式的基团<img file="921143842_IMG3.GIF" wi="200" he="413" />其中,R是一个如下通式的苯基<img file="921143842_IMG4.GIF" wi="700" he="369" />其中,a和a′任意地是氢、低级烷基、低级烷氧基、卤原子、三氟甲基、羟基、羟甲基、氨基、或氨甲基;以及n是0或1;或者R是噻吩基、呋喃基、萘基、或者被低级烷基、低级烷氧基、卤原子、氨基、一或二(低级烷基)氨基、或羟基进行一或二取代的萘基;或者R是环己二烯基、环己烯基、环己基或环戊基;R<sub>1</sub>是氢、甲基或乙基;B是低级烷基、低级烷氧基、羟基、或者是如下通式的一个氨基<chemistry num="001"><chem file="92114384_cml005.xml" /></chemistry>其中,R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>可任意地是氢或低级烷基,或者R<sub>2</sub>是氢,而R<sub>3</sub>是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷酰基、卤原子取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷酰基、或者是如下通式的氧羰基<chemistry num="002"><chem file="92114384_cml006.xml" /></chemistry>其中,R<sub>4</sub>是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、苄基、硝基苄基、二苯基甲基、或者一个如上述定义的苯基;前提条件是,当R<sub>1</sub>是甲基或乙基时,而B不能是甲基或乙基;2)如通式2的一个双环基团<img file="921143842_IMG5.GIF" wi="638" he="388" />其中,Q是一个由<img file="921143842_IMG6.GIF" wi="210" he="78" />、-CH<sub>2</sub>-或<img file="921143842_IMG7.GIF" wi="145" he="208" />所代表的含一个碳的基团,或者由-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-、-CH<sub>2</sub><img file="921143842_IMG8.GIF" wi="195" he="105" />或CH<sub>2</sub><img file="921143842_IMG9.GIF" wi="145" he="208" />所代表的含两个碳的基团;Y是一个由-CH<sub>2</sub>-或<img file="921143842_IMG10.GIF" wi="138" he="188" />所代表的含一个碳的基团,或者由<img file="921143842_IMG11.GIF" wi="288" he="244" />所代表的含两个碳的基团;其前提条件是,在Q和Y中,只能有一个而不能两个都是<img file="921143842_IMG12.GIF" wi="138" he="188" />或<img file="921143842_IMG13.GIF" wi="288" he="244" />;另外还有一个条件是,Q和Y中只有一个是含两个碳的基团;R<sub>5</sub>是氢或一个如上面所定义的氧羰基R<sub>4</sub>-OC(O)-;R<sub>6</sub>是氢、低级烷基、低级烷氧基、卤原子、羟基、三氟甲基、羧基、氨基甲酰基或氨基磺酰基;而六元环中的虚线表示它是一个芳环或全氢环;其特征在于该方法包含从如下通式的化合物中除去氨基保护基P<img file="921143842_IMG14.GIF" wi="994" he="344" /> |