| 主权项 |
1.一种下式所示之化合物式中m各选自0至4;R1系氢;R 2 系氢,或(C1-C6)烷氧基;R3系各独立选自氢及卤素;R4 系卤素,且Q为下式之基团式中m如上定义;n为0或1; 各 选自0至3;R6各独立选自卤素,(C1-C6)烷基,(C1-C6)烷 氧基及(C1-C6)烷硫基,R2系各独立选自氢,(C1-C6)烷硫 基及视需要经(C1-C6)烷氧基所取代之苯硫基;以及B, D ,E及G选自含有氮及碳之基,只要B,D及E中一或多者 为 氮,XVI基附于嘧啶之4或5位置之式Ⅰ氮上(称为a及b) , 其中该氮中任一者经氧化;或此种化合物药学上可 接受之 盐。2.如申请专利范围第1项之化合物,式中Q为6-(C1 -C3)烷 气 -5-基,6-(C1-C3)烷基 -5-基,6-(C1-C3)烷硫 异 -5-基,-基,6-(C1-C3)烷 -5-基,6-(C1-C3) 烷硫异 -5-基,6-(C1-C3)烷氧异 -5-基,4,6-双 [(C1-C3)烷硫]-2-甲嘧啶-5-基,4,6-双[(C1-C3)烷硫] 嘧啶-5-基,2,4-双[(C1-C3)烷硫]-6-甲啦啶-3-基或2, 4-双[(C1-C3)烷硫]啶-3-基。3.如申请专利范围第2项 之化合物,其中R1为氢R2如上定 义且R3各选自氢及卤素,而R4为卤素。4.如申请专利 范围第3项之化合物,其中R2为氢。5.如申请专利范 围第3项之化合物,其中R2为(C1-C6)烷氧 基。6.如申请专利范围第1项之化合物,其中该化合 物选自下 群:3-[3-{4,6-双(甲硫)-2-甲嘧啶-5-基}, 基]-6-氯 -4-(2-氯苯基) ;3-[3-{2,4-双(甲硫)-6-甲嘧啶-3- 基} 基]-6-氯-4-(2-氯苯基) ;6-氯-4-(2-氯苯基)- 3-[3-(6-甲硫 -5-基} 基] ;3-[3-{2,4-双(甲 硫)-6-甲嘧啶-3-基} 基]-4-(2-氯苯基)-6-甲 ;3-[ 3-{4,6-双(甲硫)-2嘧啶-5-基} 基]-4-(2-氯苯基)-6- 甲 ;3-[3-{4,6-双(甲硫)-2-甲嘧啶-6-基} 基]-4- (2-氯苯基)-6-乙 ;3-[3-{2,4-双(甲硫)-6-甲 啶- 3-基} 基]-4-(2-氯苯基)-6-乙 ;4-(2-氯苯基)-6- 甲基-3-[3-(6-甲硫 -5-基) 基] ;4-(2,氯苯基 )-6-乙基-3-[3-(6-甲硫 -5-基) 基] ;3-[3-{2 ,4-双(甲硫)-6-甲 啶-3-基} 基]-4-(2-氯苯基)-6-异 丙 ;3-[3-{4,6-双(甲硫)-2-甲嘧啶-5-基} 基]-4- (2-氯苯基)-6-异丙 ;4-(2-氯苯基)-6-异丙基-3-[3- (6-甲硫 -5-基) 基]- ;及3-[3-{2,4-双(甲硫) -6-甲 啶-3-基, 基]-4-(2-氯苯基)-6,8-二甲 ; 4-(2-氯苯基)-6-异丙基-3-[3-(2,4,6-三甲 啶-3-基) 基] ;4-(2-氯苯基)-6-异丙基-3-[3-(2,4-二甲氧 -6-甲 -3-基) 基]- ;4-(2-氯苯基)-6-甲基-3-[3- (6-甲氧中 -5-基) 基]- ;6-氯-4-(2-氯苯基)-3-( 6-甲氧 -5-基} 基] ;6-氯-4-(2-氯苯基)-3-[3- {6-(4-甲氧苯硫) -5-基} 基] ;6-氯-4-(2-氯苯 基)-3-(6-戊硫 -5-基} 基] ;3-[3-{2,4-双(甲 硫)-6-甲 啶-3-基} 基]-6-氟-4-(2-氯苯基)-2-甲氧 ;6-氯-4-(2-氟苯基)-2-甲氧-3-[3-(6-甲硫 -5-基 } 基] 。.如申请专利范围第1项之化合物,其中Q为 6-甲氧 -5-基,6-甲硫-5-基,2-甲基-4,6-双(甲硫) 嘧啶-5-基,6-甲基-2,4-双(甲硫) 啶-3-基,2,4,6- 三甲 啶-3-基,2,4-二甲氧-6-甲 啶-3-基,6-(4-甲 氧苯硫)- -5-基及6-戊硫 -5-基者。 8.一种下式之化合物式中m,R3及R4如申请专利范围 第1项 所定义,只要R3或R4中无随意经取代之烷硫基。 9.一种供治疗哺乳动物之高醯基辅 A:赡固醇醯基 转移 活性、高赡固醇肠吸收、动脉硬化之发生、或血 中赡固 醇浓度增加的药学组成物,其包含治疗哺乳动之高 醯基辅 醯基转移显活性、高赡固醇肠吸收、动脉硬化之 发生或 哺乳动物之血中胆固醇浓度增加有效量之如申请 专利范围 第1项之化合物,及药学上可接受之载体。 10.如申请专利范围第1项之化合物,其系用于制备 供治疗 哺乳动物之高醯基辅 A:赡固醇醯基转移 活性、高 胆 固醇肠吸收、动脉硬化之发生、或血中赡固醇浓 度增加的 药物、其中该药物包含治疗哺乳动之高醯基辅 : 赡固醇 醯基转移 活性、高胆固醇肠吸收、动脉硬化之发 生或哺 乳动物之血中胆固醇浓度增加有效量之如申请专 利范围第 1项之化合物及其药学上可接受之载体。 11.如申请专利范围第1项之化合物,其中包括至少 一种辐 射标记。 12.如申请专利范围第11项之化合物,其中该辐射标 记为 氚或碳-14。 13.如申请专利范围第8项之化合物,其包括至少一 种辐射 标记。 14.如申请专利范围第1项之化合物,其该辐射标记 为氚或 |
