| 主权项 |
1、制备式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐或酯的方法： <img file="911114408_IMG2.GIF" wi="1333" he="833" />其中： R<sup>1</sup>表示氢原子、具有1至6个碳原子的未取代烷基，或者具有1至6个碳原子的、由至少一个选自 下文定义的芳基、下文定义的杂环芳基、羧基和羟基基团的取代基所取代的烷基； R<sup>2</sup>表示具有1至6个碳原子的、由至少一个选自 下文定义的芳基和杂环芳基基团的取代基所取代的烷基，和可以是未取代的或者是由至少一个选自羧基和羟基基团的附加取代基取代的烷基，或者表示二芳基氨基基团； R<sup>3</sup>表示氢原子，具有1至6个碳原子和未取代烷基，由至少一个选自 下文定义的芳基、羧基和羟基基团的取代基取代的、具有1至6个碳原子的烷基，或者表示具有3至6个碳原子的链烯基； 每个由α-β和γ-δ表示的键是碳-碳单键或碳-碳双键； 所说的芳基基团是具有6至10个碳原子的碳环芳基基团，它们是未取代的或者是由至少一个选自 具有1至6个碳原子的烷基、具有1至6个碳原子的烷氧基、具有2至7个碳原子的烷氧羰基、羟基、卤原子和式-NHR<sup>a</sup>基团，其中R<sup>a</sup>表示具有1至5个碳原子的脂肪族羧酰基的取代基所取代的； 所说的杂环芳基基团具有5或6个环原子，其中的1至3个是选自氮、氧和硫的杂原子，它们是未取代的或是由至少一个选自 具有1至6个碳原子的烷基、具有1至6个碳原子的烷氧基和卤原子的取代基所取代的； 该方法包括下述步骤： (a)使式(Ⅱ)的氨基化合物： <img file="911114408_IMG3.GIF" wi="307" he="293" />(Ⅱ)(其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>如上文定义)与式(Ⅲ)的氮杂甾族化合物的衍生物反应： <img file="911114408_IMG4.GIF" wi="580" he="640" />(Ⅲ)其中W和W′一起表示式(Ⅳ)基团； <img file="911114408_IMG5.GIF" wi="447" he="540" />(Ⅳ)或表示式(Ⅳ<sub>a</sub>)基团： <img file="911114408_IMG6.GIF" wi="440" he="440" />(Ⅳa)(其中α-β，γ-δ和R<sup>3</sup>如上文定义，Me为甲基)； (b)、当W和W′一起表示式(Ⅳ<sub>a</sub>)基团时，将步骤(a)得到的化合物氧化使所说的基团转化成式(Ⅳb)基团： <img file="911114408_IMG7.GIF" wi="533" he="473" />(Ⅳb)并将得到的化合物与式Ⅴ化合物反应： <chemistry num="001"><chem file="91111440_cml003.xml" /></chemistry>(其中R<sup>3</sup>如上文定义)把该基团转化成式(Ⅳ)基团； (C)如果需要，把R<sup>3</sup>表示的基团转化成任何其它此类基团； (d)如果需要，把α-β表示的碳-碳单键转化成碳-碳双键； (e)如果需要，在反应的任一阶段使化合物成盐或酯化。 |
