发明名称 尿嘧啶衍生物及以其为有效成份之杀虫剂或杀 剂
摘要 本发明提供新颖尿嘧啶衍生物及含此新颖尿嘧啶衍生物作为活作成份之农业药剂,其对有害生物,尤其农业害虫,卫生害虫,贮存产物之害虫,家屋害虫及家畜害虫,于很低的药物浓度下就显示出预防及控制作用。
申请公布号 TW177350 申请公布日期 1992.01.21
申请号 TW080100040 申请日期 1991.01.03
申请人 日产化学工业有限公司 发明人 八木和生;中山和也;石井茂;伊藤馨;佐藤纯;梅原利之;福田宪造
分类号 A01N43/54;C07D239/141 主分类号 A01N43/54
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1.一种通式(I)代表之尿嘧啶衍生物式中R1代表氢原 子, C1-4烷基,C2-4烯基,C2-4炔基,C2-4烷氧烷基,C2-6烷 羰基;R2代表氢原子,卤素原子,C1-4烷基,氰基或硝基 ;Z1及Z2个自分别代表氧原子,硫原子或亚胺基;A代 表[ 其中X是卤素原子,C1-4烷基,C1-4烷氧基,C1-4卤烷基 ,且1是0-5之整数(当1是2-5之整数时,取代基X可为相 同或相异)] 吩或 啶基;当A是(其中X及I如上面所定 义 者), 吩基或 啶基,B是(其中Y1是卤素原,C1-6烷基 ,C1-6卤烷基,C1-6烷氧基,C1-6卤烷氧基,C2-6卤烯氧 基,C1-6烷硫基,C1-6卤烷硫基,C1-6烷亚磺醯基,C1-6 卤烷亚磺醯基,C1-6烷磺醯基,C1-6卤烷磺醯基,C2-6烷 氧烷氧基,C2-6烷羰基,C2-6烷氧羰基硝基氰基,羟基, 羧基,胺基(-NR3R4),胺羰基(-CONR3R4),亚甲二氧基 ,卤亚甲二氧基,或-(W)nAr基(其中W是(其中R3及R4分 别代表氢原子或C1-6烷基;R5及R6分别代表氢原子,C1- 6 烷基或C2-6环烷基;)n是0或1之整数;且Ar是苯基, 啶 基,嘧啶基或 基,其可被取代或非取代者(上述芳 族基之取代基是选自卤素原子或C1-4卤烷基,而且 当取代 基之数目不少于2时,取代基可相同或相异);且m是0- 5 之整数(当其为2-5时,取代基Y1可为相同或相异)], 吩基,异 唑基, 啶基,嘧啶基, 基或苯骈 唑基 ,其可被取代或非取代者(上述芳族基之取代基选 自卤素 原子,C1-4卤烷基或苯氧基,并且当取代基之数目是2 或 更多时,此取代基可为相同或相异),并且当A是含一 或多 个氟原子之C1-6卤烷基,卤素原子、氰基,C1-6烷硫基 , C1-6烷磺醯基,C1-6卤烷硫基,C1-6卤烷亚磺醯基或C1-6 卤烷磺醯基,B是(其中Y2是卤素原子,C1-4烷基,C1-4烷 氧基,C1-4卤烷基,C1-4卤烷氧基,C1-4烷硫基,C1-4卤 烷硫基,C1-4烷亚磺醯基,C1-4卤烷亚磺醯基,C2-4烷磺 醯基,C1-4卤烷磺醯基,C2-6烷氧羰基,氰基或硝基,而 且r是3-5之整数(取代基Y2可相同或相异),而且当r=3 ,同时取代基位于2-,4-及5-位时,位于5-位之取代 基Y2不是C1-4烷氧基,C1-4卤烷氧基或C2-6烷氧羰基)], 当B是苯基时,则A不是苯基及3-溴-4-甲氧苯基。2.根 据申请专利范围第1项之尿嘧啶衍生物,其中在通 式( I)中,A是(其中X及I如上面所定义者), 吩基或 啶基 ,其可被取代或非取代者(上此取代基与上面所定 义者相 同),且B是(其中Y1m如下面所定义者), 吩基,异 唑 基, 啶基,嘧啶基, 基或苯骈 唑者,其可被取代 或非取代者(此取代基与上面所定义者相同),当B是 苯基 时,A不是苯基及3-溴-4-甲氧苯基。3.根据申请专利 范围第2项之尿嘧啶衍生物,其中在通式( I)中,A是(其中X及I如上面所定义者),且B是(其中Y1及 m 如上面所定义者),当B是苯基时,A不是苯基及3-溴-4 -甲氧苯基。4.根据申请专利范围第2项之尿嘧啶衍 生物,其中在通式( I)中,A是 吩基或啶基,且当B是(其中Y1及m如下面所 定 义者)。5.根据申请专利范围第1项之尿嘧啶衍生物 ,其中通式(I) 中,A是今一或多个氟原子之C1-6卤烷基,卤素原子, 氰 基,C1-6烷硫基,C1-6烷磺醯基,C1-6卤烷硫基,C1-6卤 烷亚磺醯基或C1-6卤烷磺醯基,且B是(其中Y2及r如上 面 所定义者)。6.根据申请专利范围第3项之尿嘧啶衍 生物,其中通式(I) 中,R1及R2代表氢原子,Z1及Z2代表氧原子,A代表2-氟 苯基,2-氯苯基,2-氯-6-氟苯基或2,6-二氟苯基 ,而且B代表(其中Y1及m如上面所定义者)。7.根据申 请专利范围第5项之尿嘧啶衍生物,其中通式(I) 中,R1及R2代表氢原子,Z1及Z2代表氧原子,A代表三氟 甲基,五氟乙基或氯二氟甲基或氯二氟甲基,而且B 代表( 其中Y2及r如上面所定义者)。8.一种杀虫剂或杀 剂 ,其包括以申请专利范围第1项所 说明之尿嘧啶衍生物之至少其中之一的杀虫或杀 有效量 作为活性组份,及杀虫剂上或杀 剂上可接受之载 剂或其 稀释剂。9.根据申请专利范围第8项之杀虫剂或杀 剂,其中该活 性组份是在申请专利范围第3项所说明之尿嘧啶衍 生物之 至少其中之一者。10.根据申请专利范围第8项之杀 虫剂或杀 剂,其中该活 性组份是在申请专利范围第4项所说明之尿嘧啶衍 生物之 至少其中之一者。11.根据申请专利范围第8项之杀 虫剂或杀 剂,其中该活 性组份是在申请专利范围第5项所说明之尿嘧啶衍 生物之 至少其中之一者。12.一种制造申请专利范围第1项 所说明之尿嘧啶衍生物的 方法,其包括令通式(XXXVI)代表之化合物:(其中R1,R2 ,Z2及A如上面所定义者,且R7代表C1-6烷基,苄基或苯 基)与通式(IV)或(V)代表之化合物反应;(其中B及Z1如 上
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