选择性腺苷受体剂

摘要

本文公开了选择性作用于腺苷受体，通常作为腺苷拮抗物的腺苷类似物。由体外研究得知，由这一选择性可以区分特定的生理效应，且腺苷受体的体外活性与腺苷受体的体内活性相关。基于本文公开化合物的选择性结合活性，可以制备该化合物的药物制剂，使其增强某些生理效应，同时降低其它作用，例如降低血压，但不降低心搏率。

主权项

1、制备式I化合物及其药用盐的方法，式中R₁是氢，苯基或β-D-呋喃核糖基；R₂是氢，1-4个碳原子的烷基或1-4个碳原子的烷氧基；Y是-N=或-CH=；Z是-N=或-CH=，条件是Y和Z不相同；各X独立地为氢，羟基1-3个碳原子的烷基或1-3个碳原子的羟烷基；n是1-3的整数，所述方法包括：a)当R₂是氢或C_1-4烷基时，使式Ⅱ的化合物：式中R₁是氢，苯基或β-D-呋喃核糖基；Y是-N=或CH=；Z是-N=或-CH=，条件是Y和Z不相同；与式Ⅲ的化合物反应，式中n是1-3的整数，各X独立地为氢，羟基或1-3个碳原子的羟烷基；反应是在三乙胺存在下使式Ⅱ化合物的乙醇溶液与式Ⅲ化合物在25-140℃接触1-20小时；然后分离所需产物；b)当R₂是1-4个碳原子的烷氧基时，使式Ⅳ的化合物：式中R₁是氢，苯基或β-D-呋喃核糖基；Y是-N=或-CH=Z是-N=或-CH=；与C_1-4醇反应，反应在三乙胺存在下使式Ⅳ的化合物与C_1-4醇的乙醇溶液在25-140℃接触1-20小时；然后从中分离出式V的中间产物：式中R₃是C_1-4烷基；此后使式V的化合物与上述式Ⅲ的化合物在25-140℃反应1-20小时；最后从中分离出所需的式I产物。