| 主权项 |
1﹒一种以下式(1)代表之咯衍生物其中 R^1及R^2分别表(C1─C5)烷基 或氢原子;X表硷原子、(C1─C5) 烷基或苯基;n表0至2之整数及A表氮 原子或CH,但当R^2为氢原子时,R ^2不为氢原子。 2﹒根据上述申请专利范围第1项之咯衍生 物,其中R^1为氢原子或(C1─C4 )烷基,R^2为氢原子或(C1─C3 )烷基;X为取代苯环4─位置之卤原子 ;n为1及A表氮原子或CH,但当R^ 2为氢原子时,R^1不为氢原子。 3﹒根据上述申请专利范围第2项之咯衍生 物,其中R^1及R^2分别表氢氢原子或 (C1─C4)烷基,X为取代苯环4─ 位置之卤原子;n为1及A表氮原子,但 当R^2为氢原子时,R^1不为氢原子。 4﹒一种以下式(I)代表咯衍生物之制法 其中R^1及R^2分别表(C1─C5) 烷基或氢原子;X表卤原子、(C1─C 5)烷基或苯基;n表0至2之整数及A 表氮原子或CH,但当R^2为氢原子时 ,R^1不为氢原子,该方法包括下列步 骤:(a)(i)在0到160℃之温度 下将2─氧基环戊烷羧酸之烷酯与经取代 之基卤反应及在0到160℃之温度下 将所获1─(经取代之基)─2─氧基 环戊烷羧酸之烷酯与(C1─C5)烷基 硷反应,(ii)在0到160℃之温度 下将3─(C1─C5烷基)─5─氧基 环戊烷羧酸之烷酯与经取代之基卤反应 或(iii)在0到160℃之温度下将 1─(经取代之基)─3─(C1─C 5烷基)─2─氧基环戊烷羧酸与(C1 ─C5)烷基卤反应,因而获得以式(V )代表之环戊烷羧酸之酯衍生物:其中R ^1及R^2分别表(C1─C5)烷基或 氢原子:R表(C1─C5)烷基;X表 卤原子、(C1─C5)烷或苯基而n表 0至2之整数,但当R^2为氢原子时, R^1不为氢原子,(b)在70到15 0℃之温度下将所获环戊烷羧酸之酯施予 水解脱羧作用,因而获得以下式(IV) 代表之环戊酮衍生物:其中R^1,R^2 ,X及n分别定义如上,(c)在0到1 20℃之温度下将所获环戊酮衍生物施予 环氧乙烷反应,同时使用甲阴碳铳化物或 氧基甲阴碳铳化物或在─30到100℃ 之温度下,以亚甲基三苯基磷烷做为维替 试剂将所获环戊酮衍生物施予维替反应而 获得以式(III)代表之次甲基环戊烷 衍生物,其中R^1,R^2,X及n分别 定义如上,将其施予环式化,因而在─1 0到80℃之温度下以过氧化氢或有机过 酸做为环氧化试剂将环戊酮衍生物转化为 以式(II)代表之环氧乙烷衍生物:其 中R^1,R^2,X及n分别定义如上, 及接着(d)在0到160℃之温度下将 所获环氧乙烷衍生物与1,2,4─三氮 唑或以下式(VI)代表之咪唑反应:其 中M表氢原子或硷金属原子及A表氮原子 或CH。 5﹒一种供制造式(I)咯衍生物用之环氧 乙烷衍生物,以下式(II)代表:其中 R^1及R^2分别表(C1─C5)烷基 或氢原子;X表卤原子,(C1─C5) 烷基或苯基而n表0至2之整数,但当R ^2为氢原子时,R^1不为氢原子。 6﹒一种供制造式(I)咯衍生物用之次甲 基环戊烷衍生物以式(Ⅲ)代表:其中R ^1及R^2分别表(C1─C5)烷基或 氢原子;X表卤原子,(C1─C5)烷 基或苯基而n表0至2之整数,但当R^ 2为氢原子时,R^1不为氢原子。 7﹒一种供制造式(I)咯衍生物用之环戊 酮衍生物以式(IV)代表:其中R^1 及R^2分别表(C1─C5)烷基或氢 原子;X表卤原子,(C1─C5)烷基 或苯基及n表0至2之整数,但当R^2 为氢原子时,R^1不为氢原子。 8﹒一种供制造式(I)咯衍生物用之环戊 烷羧酸之酯衍生物,以下式(V)代表: 其中R^1及R^2分别表(C1─C5) 烷基或氢原子;R表(C1─C5)烷基 ;X表卤原子,(C1─C5)烷基或苯 基及n表0至2之整数,但当R^2为氢 原子时,R^1不为氢原子。 9﹒一种具杀霉菌活性及植物生长调节活性之 农艺及圜艺组合物,其包括作为有效成份 之式(I)咯衍生物:其中R^1,, R^2分别表(C1─C5)烷基或氢原 子;X表卤素原子,(C1─C5)烷基 或苯基,n表0至2之整数而A表氮原子 或CH,但当R^2为氢原子时,R^1不 为氢原子。 10﹒根据上述申请专利范围第9项之农艺及圜 艺组合物,其中R^1为氢原子或(C1 ─C5)烷基,R^2为氢原子或(C1 ─C3)烷基;X为取代苯环4─位置之 卤原子;n为1及A表氮原子或CH,但 当R^2为氢原子时,R^1不为氢原子。 11﹒根据上述申请专利范围第10项之农艺及 圜艺组合物,其中R^1及R^2分别表氢 原子或(C1─C3)烷基,X为取代苯 环4─位置之硷原子;n为1及A表氮原 子,但当R^2为氢原子时,R^1不为氢 原子。图示简单说明 图1至76显示根据本发明之咯衍生物 (示于表1)之红外线吸收光谱。 图2显示表1中化合物第2号之红外线吸 收光谱, 图3显示表1中化合物第3号之红外线吸 收光谱, 图4至76分别显示表1中化合物第4至 76号之红外线吸收光谱。 |
