3'-AZIDO-2',3'-DIDEOXYURIDINE ANTI-RETROVIRAL COMPOSITION.

摘要

Des compositions pour le traitement du SIDA et de l'ARC comprennent comme ingrédient actif un composé représenté par la formule (I), où R1 représente OH, un monophosphate, un diphosphate ou un triphosphate; ou un sel dudit composé pharmacologiquement acceptable. Le principal avantage de ce composé est constitué par son activité anti-rétrovirale hautement sélective, c'est-à-dire qu'il produit une baisse sensible de la réplication virale mesurée sur la base de l'activité de transcriptase inverse tout en manifestant une cytotoxicité inférieure en ordre d'importance par rapport à d'autres composés antiviraux tels que l'AZT. Dans un mode d'utilisation préféré le composé est présent en quantité suffisante pour inhiber l'activité de transcriptase inverse de l'HIV, sans toutefois inhiber de façon significative l'activité de polymérase de l'ADN humain. Un 5'-monophosphate, un diphosphate et un triphosphate de 3'-azido-2',3'-didésoxyuridine, ainsi que des compositions contenant ces composés en tant qu'agents actifs font également partie des objectifs de la présente invention.