异喹啉衍生物

摘要

本发明涉及式(1)化合物及其盐。新化合物显示了有利的抗癌效用。[式(1)中，R¹和R²可以相同，也可以不同，各代表氢原子、羟基或-OP(O)(OH)(OR⁴)基(这里R⁴代表氢原子或烷基可由羟基、烷氧基、环醚或环烷基任意取代)、链烯基、环烷基、芳基、芳烷基或芳酰基烷基)，但R¹和R²之中至少有一个必须代表-OP(O)(OH)(OR⁴)基，而R³代表氢原子或卤原子或甲基]。

主权项

1、通式(1)化合物及其盐的制备方法： (式(1)中，R¹和R²可以相同，也可以不同，各代表氢原子、羟基或-OP(O)(OH)(OR⁴)基[这里R⁴代表氢原子或烷基(可由羟基、烷氧基、环醚或环烷基任意取代)、链烯基、环烷基、芳基、芳烷基或芳酰基烷基]，但R¹和R²之中至少有一个必须代表-OP(O)(OH)(OR⁴)基，而R³代表氢原子或卤原子或甲基)，该方法至少包括下列一步骤： (A)使式(2)化合物起反应，至少将一个X¹部分转化为羟基以产生式(1)化合物， [式(2)中，R³定义如前所述，而R⁶和R⁷之中一个代表-OP(O)(X¹)(X²)基(这里X¹代表可转化为羟基的原子或基，而X²代表羟基或X¹部分)，另一个则代表氢原子，羟基或-OP)O)(X¹)(X²)基] (B)使式(3)化合物起反应，将位置9和/或位置12的羟基转化为-OP(O)(OH)(OR⁴)基(这里R⁴的定义如前所述)， [式(3)中，R³的定义如前所述，而R⁸和R⁹之中一个代表羟基，另一个则代表氢原子或羟基] (C)使式(4)醌与式(5)化合物缩合，如果需要，可接着将一个或多个X¹部分转化为羟基， [式(4)中，R¹⁰和R¹¹之中一个代表-OP(O)(OH)(OR⁴)基或-OP(O)(X¹)(X²)基(这里X¹和X²的定义如前所述)，另一个则代表氢原子、羟基或-OP(O)(OH)(OR⁴)基或-OP(O)(X¹)(X²)基，在式(5)中R¹²代表氢原子或-CHO或-COCH₃基] (D)使R³代表氢原子的式(1)化合物卤化， (E)使式(1)的游离酸转化为其盐，或使式(1)化合物的盐转化为游离酸。