| 主权项 |
1.下式之普利士汀纳霉素ⅡB( pristinamycin ⅡB)其异构形态 或彼等混合物和其酸加成盐之制法: 式中R表 一含氮之4-7圜杂环基其可含 1或多个其他之异原子选自氮、氧或 硫或亚 或 之形态之中者,未被取 代或被一个烷基取代, 一含2-4个碳原子之烷基链, 被1或2个基选自苯基、环烷胺基或 N-烷基-N-环烷基含3-6个链 节者、烷胺基、二烷胺基或二烷基胺 甲醯氧基之中者取代,后二者其中之 烷基部份未连接或与彼等键连之氮原 子连接形成一饱和或未饱和之4-7 圜杂环其可含另一异原子选自氮、氧 或硫成亚 或 之形态,及未被取代 或被烷基取代,或一含2-4个碳原 子之烷基被一或多个含氮之4-7圜 杂环取代,前述杂环可含1或2个其 他异原子选自氮、氧和硫成亚 或 之形态之中者,末被取代或被烷基取 代,这些杂环经由环中一碳原子连接 至烷基,上述烷基所携诸取代基中至 少之一系一能形成盐之含氮取代基, n为1或2及除非另加指明,上述烷 基系线状的或分支的及含1-10个 碳原子,此法包含氧化下式之普利士 汀纳霉素ⅡB 衍生物或其盐或其保护 之衍生物 式中R如前文定义,在R含有一含硫 之杂环时,此硫原子可成硫化物、亚 或 之形态,或当n=2时,氧化 如前文定义之普利士汀纳微素ⅡB其 中n=1者,然后若属适宜,可将所 得之产物分离成为其异构体,除去任 何存有之保护基,及或将所得之产物 转化为酸加成盐。2.依本请求专利部份第1.项之制 法,其 中当产物n=1时,所用之氧化剂为 过羧酸或过磺酸或无机之过酸。3.依本请求专利 部份第1.项之制法,其 中当量产物n=2时,所用之氧化剂 为于过氧化氢或过酸存在下之二氧化 硒。4.依本请求专利部份第1.-3.项中任何 一者之制法,其中R表:一含氮之5 或6圜之杂环基,其未被取代或被一 烷基取代, 或一含2-4个碳原子之烷基, 其被一或二个基选自苯基、3-6个 环原子之环烷胺基、3-6个环原子 之N-烷基-N-环烷胺基、烷胺墓 、二烷胺基和二烷基胺甲醯氧基之中 者取代,上述二烷胺基和二烷基胺甲 醯氧基之烷基部份未连接或与彼等键 连之氮原子形成一饱和或未饱和之5 或6圜杂环,其可含有另一异原子选 自氮、氧和硫成亚 或 之形态之中 者,末被取代或被烷基取代,或一含 2-4个碳原子之烷基,其被一含氮 之5-或6圜杂环取代,前述之杂环 可含另一异原子选自氮、氧和硫成亚 或 形态之中者,未被取代或被烷 基取代,此杂环经由环中一碳原子连 接至烷基,上述烷基所携诸取代基中 至少之一系一能形成盐之含氮取代基 ,n为1或2,除非另加表明,上述 之烷基系线状的或分支的及各含1- 10个碳原子。5.依本请求专利部份第4.项之制法,其 中R表一含2-4个碳原子之烷基, 其被1或2个基选自下述之中者取代 :苯基、5-6个环原子之环烷胺基 或5或6个环原子之N-烷基-N- 环烷胺基、1-4个碳原子之烷胺基 、或二烷胺基其中各烷基含1-3个 碳原子,或此等烷基与彼等键连之氮 原子形成一饱和之5或6圜杂环,或 R表一含氮之5或6圜杂环,其未被 取代或被1-4个碳原子之烷基取代 ,上述烷基所携诸取代其中至少之一 系一能形成盐之含氮取代基及该链所 携诸取代基中至少之一系在1或2位 上。 |
