哌嗪衍生物及其制备方法及应用,申请号CN94117822.6-传众专利搜索

发明名称	哌嗪衍生物及其制备方法及应用
摘要	本发明涉及下式的具有药理学活性的新的哌嗪衍生物（其中字母的意义见说明书所述）及其药学上可接受的盐，还涉及其制备方法，包含它们的药用组合物以及它们作为药物的应用。
申请公布号	CN1041923C	申请公布日期	1999.02.03
申请号	CN94117822.6	申请日期	1994.11.28
申请人	藤泽药品工业株式会社	发明人	松尾昌昭;荻原大二郎;真锅孝司;小西信清;重永信次;村埜贤司;松田博;三宅宏
分类号	C07D241/04;C07D401/04;C07D401/06;C07D403/06;C07D405/06;C07D417/06;A61K31/495	主分类号	C07D241/04
代理机构	中国专利代理(香港)有限公司	代理人	杨九昌;孟八一
主权项	1．下面通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐：<img file="9411782200021.GIF" wi="516" he="273" />其中：X是羰基或磺酰基；Y是C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>亚烷基；R<sup>1</sup>是卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳氧基、硝基、氨基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氨基，二C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氨基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷酰基氨基，N-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-N-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷酰基氨基或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基磺酰基氨基；R<sup>2</sup>是C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基，二(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基。二卤代(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基或含有可被一个C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基或二(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基取代的硫原子或氮原子的芳香杂二环基团；R<sup>3</sup>是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基；R<sup>4</sup>是(ⅰ)式-SO<sub>2</sub>-R<sup>5</sup>基团，其中R<sup>5</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，(ⅱ)式-C-CH<sub>2</sub>-R<sup>6</sup>基团NH其中R<sup>6</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基，或(ⅲ)式-A-(Z)<sub>p</sub>基团其中A是键、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基或C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>亚链烯基Z是氢；氰基；氨基；环(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)烷基； C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基，该芳基可被从卤素，卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷磺酰基氨基，硝基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷酰基氨基，氨基，羧基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧羰基，氨基甲酰基和二(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基甲酰基中选出的一个或两个适当的基团所取代； C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳氧基；羧基； C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧羰基，该基团可被C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基取代； C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷酰基该基团可被从C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基，卤代(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基，C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳氧基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基，卤素，氨基，二(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氨基，N-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-N-(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基，(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳酰氨基，含有被C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷酰基氨基取代的含一个氮原子的饱和杂环基，环(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，和含有一个氮原子的芳杂(单或双)环基中选出的一个基团所取代；卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷羰基；环(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)烷羰基； C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>烷酰基该基团可被从C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基，被从氨基，卤素，羟基，硝基，卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷酰氨基，二(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氨基和C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基中选出的一个基团所取代的C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基，二卤代(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基，C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳酰基，环(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，含有一个氮原子的芳香杂(单或双)环基团，含有一个氧或硫原子的杂单环基团以及C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷酰氨基噻唑基中选出的一个基团所取代； C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基(C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>)烷酰基；由下式表示的氨基甲酰基：<img file="9411782200041.GIF" wi="227" he="167" />式中R<sup>4</sup><sub>d</sub>和R<sup>4</sup><sub>e</sub>各自独立地是氢；C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，该烷基可被从C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基，卤代(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基，羟基，氨基甲酰基，C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基羰基，二(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氨基，含有一个氮原子的饱和杂环基，羧基，环(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)烷基和含有一个氮原子的芳香杂单环基团；C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基；C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基；氨基；二(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氨基；脲基；被C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基取代的含有两个氮原子的饱和杂环基；环(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；或含有一个氮原子的芳香杂单环基中选出的一个基团所取代，或者R<sup>4</sup><sub>d</sub>和R<sup>4</sup><sub>e</sub>与氮原子一起形成可被从C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，羟基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，氨基甲酰基，环(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，羧基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷酰基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷酰氨基，氧基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧羰基，含有一个氮原子的饱和杂环基，含有一个氮原子的芳香杂单环基和三苯甲基中选出的一个或两个相同或不相同的基团所取代的含一个或两个氮原子的饱和杂环基团或吗啉代基； C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳酰基，该基团可被选自羧基，氰基，卤素。羟基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷酰基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷酰氧基，氨基，二(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氨基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷酰氨基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷磺酰氨基，硝基和C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧羰基的一个或两个相同或不相同的基团所取代；含有一个或两个氮原子的芳香杂单环羰基；含有一个氮原子或氧原子的芳香杂双环羰基；被从羟基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧羰基和被C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基取代的含有一个氮原子的芳香杂双环羰基中选出的一个或两个相同或不同的基团所取代的含有一个氮原子的饱和杂环羰基； C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷酰氨基； C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧羰氨基； C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧羰基羰基氨基； C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基脲基； C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基脲基；卤代(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基羰基氨基； C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷酰基(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳羰基氨基；氰基(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳羰基氨基；硝基(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳羰基氨基；吡啶基羰基氨基； C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基吲哚基羰基氨基； C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基羰基氨基； C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷磺酰氨基； C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳磺酰基氨基；含有一个氮原子的杂(单或双)环基；被从氨基和C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷酰基氨基中选出的一个基团所取代的噻唑基；或四唑基；以及 p是1或2；以及 n是0，1或2；其前提条件是当n或p大于1时，这些R<sup>1</sup>和2自可以分别是相同或不同的基团。
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