发明名称 苄基取代的苯胺类化合物及其应用
摘要 本发明提供一种如式Ⅰ所示苄基取代苯胺类化合物或其在药物学上可接受的盐:其中,R<sub>1</sub>独立选自:-COOH、-CONH<sub>2</sub>、H、-COOR<sub>5</sub>(R<sub>5</sub>为甲基或乙基),-CN、-OH和-NH<sub>2</sub>COCH<sub>3</sub>;R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>分别独立选自:C6-C10的芳基、C3-C6的环烷烃以及C1~C3的饱和烷基或不饱和烷基;R<sub>4</sub>独立选自:-H、乙基和乙酰基。本发明的化合物及其药物学上可接受的盐可用作法尼基转移酶抑制剂或用于制备预防或治疗与法尼基转移酶相关疾病的药物,具有良好的成药前景。<img file="DDA0000466408520000011.GIF" wi="582" he="575" />
申请公布号 CN103787902B 申请公布日期 2016.08.17
申请号 CN201410052487.8 申请日期 2014.02.17
申请人 华东理工大学 发明人 李洪林;徐玉芳;赵振江;黄瑾;杨柳清;张媛;赵雪;梅寒冰;栾国琴
分类号 C07C217/58(2006.01)I;C07C213/00(2006.01)I;C07C213/02(2006.01)I;C07C255/63(2006.01)I;C07C253/30(2006.01)I;C07C229/60(2006.01)I;C07C227/10(2006.01)I;C07C227/18(2006.01)I;C07C233/43(2006.01)I;C07C233/25(2006.01)I;C07C231/02(2006.01)I;C07C231/12(2006.01)I;A61K31/137(2006.01)I;A61K31/277(2006.01)I;A61K31/245(2006.01)I;A61K31/196(2006.01)I;A61K31/167(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07C217/58(2006.01)I
代理机构 上海顺华专利代理有限责任公司 31203 代理人 李鸿儒
主权项 一种苄基取代的苯胺类化合物,其特征在于,所述苄基取代的苯胺类化合物为式Ⅰ所示化合物、或其在药物学上可接受的盐:<img file="FDA0000962920490000011.GIF" wi="510" he="383" />式Ⅰ中,R<sub>1</sub>为H,‑COOH,‑CONH<sub>2</sub>,‑COOR<sub>5</sub>,‑CN,‑OH或‑NHCOCH<sub>3</sub>;R<sub>2</sub>为<img file="FDA0000962920490000012.GIF" wi="520" he="166" />R<sub>3</sub>为乙基、异丙基,<img file="FDA0000962920490000013.GIF" wi="518" he="166" />R<sub>4</sub>为H,乙基或乙酰基;但不包括下列化合物:<img file="FDA0000962920490000014.GIF" wi="1806" he="358" />其中:R<sub>5</sub>为甲基或乙基。
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