| 主权项 |
1﹒如下式(1)化合物 式中R1为低烷氧羰基,低烷氧羰胺基, 一(CH2)N一A一R。I其中n为l或 2,A为一(CH2)n与Ra之间之单键 (此时R1为一(CH2)n一Ra),可被 羟基取代之低次烷基,Ra为氰基,低烷 基,低炔基,环烷基,环亚烷基,芳基, 可被卤素取代芳氧基,可被胺基取代之单 环5或6员杂环基或蛙环杂环基1;或一 CONH一B一Rb[其中B为单键或低 次烷基;Rb为羟基,芳基或单环5一或 6一员杂环基或双环杂环基1;R,为苯 基或 基;R3为低烷基,环己基或苯基 ;R4为硝甲基,一COORc(其中Rc 为低烷基);或 一(CH,)一S一R。 lo)n [其中n为1,2或2,Rb可被低烷 基 取代之单环5或6员杂环基或双环杂 环基,胺甲醯低烷基或羟低烷基],R5 为氢或低烷基。 2﹒依申请专利范围第l项之化合物,即(2 R5,35)一3一(N一(2一(1一 甲基)一3一(吗福林代羰基)丙醯一 L一组胺酯)胺基一2一羟基一4一环己 基丁酸异丙酯。 3﹒依申请专利范围第l项之化合物,即(2 R5,35)一3一IN＿11,4＿二 氧一4一吗福林代一2一(1一 甲基) 丁基一L一组胺醯胺基)1一4一环己基 一1一(1一甲基一5一四唑硫基)一2 一丁醇。 4﹒依申请专利范围第1项之化合物,即(2 RS,3S)一3一IN一第三丁氧羰基 一L一苯丙胺酯一L一组胺酯胺基)1一 4一环己基一1一(1一甲基一5一四唑 硫基]一2一丁醇。 5﹒一种制药组成物,内含依申请专利范围第 I项之任何化合物,其可产生肾酵素抑制 作用。 6﹒如下式(1)化合物之制法 式中R1为低烷氧羰基,低烷氧羰基, 一(CH2)n一A一Ra[其中n为l或 2,A为一(CH2)n与Rn之间之单键 (此时R1为一(CH2)n一Rn),可被 羟基取代之低次烷基,Rn为氰基,低烷 基,低炔基,环烷基,环亚烷基,若基, 可被卤素取代芳氧基,可被胺基取代之单 环5或6员杂环基或双环杂环基];或一 CONH一B一It。[其中B为单键或低 次烷基;Rb为羟基,若基或单环5一或 6一员杂环基或双环杂环基);R2为苯 基或 基;R3为低烷基,环己基或苯基 ;R4为硝甲基,一COORc(其中Rc 为低烷基);或一(CH2)一甲一Rb [其中n为O,1或2,R4为可被低烷 基取代之单环5或6员杂环基或双环杂环 基,胺甲酯低烷基或羟低烷基],R5为 氢或低烷基,其包括: 或其C端活性酯 令化合物(n)与化合物(m)反应 ,必要时去除保护基来制造,或 或其C端活性酯 令化合物(Iv)与化合物(v)反应 ,而必要时去除保护基来制造,或 令化合物(vI)与化合物(VO)反应 M为氢或硷金属原子,如钠,钾等。 |
