取代的咪唑并哒嗪

摘要

本发明涉及作为Mps-1(单极纺锤体1)激酶(还称为酪氨酸苏氨酸激酶，TTK)抑制剂的通式I的取代的吡唑并哒嗪化合物(其中R³、R⁵和A如权利要求中所定义)、制备所述化合物的方法、包含所述化合物的药物组合物以及组合，以及所述化合物作为单一试剂或与其它活性成分联合用于制备用于治疗或预防疾病特别是过度增殖和/或血管生成病症的药物组合物的用途。

主权项

通式I的化合物或其盐，或者它们的混合物：其中：A选自其中*表示所述基团与分子其余部分的连接点；R³表示苯基‑X‑基团，其中所述苯基‑X‑基团任选地被1、2、3、4或5个R⁷基团相同或不同地取代；R⁵选自：H、(CH₃)₂CH‑、CHF₂‑、CF₃‑、CF₃‑CH₂‑、CF₃‑CH₂‑CH₂‑、CF₃‑CH(OH)‑、HO‑CH₂‑、HO‑C(CH₃)₂‑、HO‑C(CH₃)₂CH₂‑、HO‑CH₂‑CH(OH)‑、H₃C‑O‑CH₂‑、H₂N‑CH₂‑CH₂‑、H₂N‑C(CH₃)₂‑、(CH₃)₂N‑CH₂‑、(CH₃)₂N‑CH₂‑CH₂‑、(CH₃)₂N‑CH₂‑CH₂‑CH₂‑、(CH₃)₂N‑C(CH₃)₂‑、H₃C‑S(＝O)₂‑CH₂‑、H₃C‑S(＝O)₂‑CH₂‑CH₂‑、HO‑S(＝O)₂‑CH₂‑、HO‑S(＝O)₂‑CH₂‑CH₂‑、NC‑CH₂‑、H₃C‑C(＝O)‑N(H)‑CH₂、H₃C‑C(＝O)‑N(H)‑CH₂‑CH₂‑、H₂N‑C(＝O)‑CH₂‑、(CH₃)₂N‑C(＝O)‑CH₂‑、H₃C‑N(H)‑C(＝O)‑N(CH₃)‑CH₂‑CH₂‑、其中*表示所述基团与分子其余部分的连接点；R⁶、R^6a、R^6b、R^6c彼此独立地表示氢原子或C₁‑C₆‑烷基‑；R⁷表示氢原子、卤素原子、或HO‑、‑CN、C₁‑C₆‑烷氧基‑、C₁‑C₆‑烷基‑、卤代‑C₁‑C₆‑烷基‑、HO‑C₁‑C₆‑烷基‑、H₂N‑C₁‑C₆‑烷基‑、C₂‑C₆‑烯基、哌嗪基、‑C(＝O)N(H)R^6a、‑N(R^6a)R^6b、‑N(H)C(＝O)R⁶或‑SR⁶基团；X为O。