一种制备依维莫司的方法

摘要

本发明公开了一种制备依维莫司的方法，其包括如下步骤：a)使雷帕霉素与式II所示的含有缩醛保护基的乙二醇单三氟甲磺酸酯在有机碱作用下反应，并经过柱层析得到式III所示的中间体；b)将步骤a)所得到的式III中间体在pH为2～4的酸性条件下进行缩醛保护基的脱除反应，并经过柱层析得到式I所示的依维莫司。本发明采用便宜易得的含有缩醛保护基的乙二醇单三氟甲磺酸酯与雷帕霉素反应，羟基保护及脱除反应均比较方便，具有反应收率高，使用的试剂毒性小，中间体及产物易于分离等优点，且经过柱层析处理不仅使未反应的雷帕霉素可以回收，而且保证了产品质量，提高了收率，降低了成本，具有工业应用价值。

主权项

一种制备依维莫司的方法，其特征在于，包括如下步骤：a)使雷帕霉素与式II所示的含有缩醛保护基的乙二醇单三氟甲磺酸酯在有机碱作用下反应，并经过柱层析得到式III所示的中间体；b)将步骤a)所得到的式III中间体在pH为2～4的酸性条件下进行缩醛保护基的脱除反应，并经过柱层析得到式I所示的依维莫司；其合成路线如下所示：