发明名称 一种头孢拉定的合成方法
摘要 本发明涉及一种头孢拉定的合成方法,将双氢苯甘氨酸邓钠盐与碳酰二咪唑在无水溶剂中制备成活性酰胺,再与7-ADCA反应,反应结束后进行水解和结晶,制得头抱拉定。
申请公布号 CN101643477A 申请公布日期 2010.02.10
申请号 CN200910169951.0 申请日期 2009.09.11
申请人 哈药集团制药总厂 发明人 金乃岩;朱彦民;马杰;唐宝华;王力学;牟春福;杨滨;王高升
分类号 C07D501/22(2006.01)I;C07D501/06(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I 主分类号 C07D501/22(2006.01)I
代理机构 北京华科联合专利事务所 代理人 王 为
主权项 1.一种头孢拉定的合成方法,其特征在于,经过以下步骤:步骤1.用双氢苯甘氨酸邓钠盐与碳酰二咪唑反应制备成活性酰胺(II);步骤2.活性酰胺(II)与7-ADCA反应;其中,步骤1中,反应物摩尔比是:双氢苯甘氨酸邓钠盐∶碳酰二咪唑=1∶1.0~1.6,反应温度是-20~-30℃,反应溶剂选自无水的:二氯甲烷、氯仿、甲苯、DMA、DMF或它们的混合物;步骤2中,反应物的摩尔比是:7-ADCA∶双氢苯甘氨酸邓钠盐=1∶1.0~1.4,反应温度是-15~-25℃,反应溶剂选自无水的:二氯甲烷、氯仿、甲苯、DMA、DMF或它们的混合物。
地址 150086黑龙江省哈尔滨市南岗区学府路109号