2′，3′-二-O-乙酰基-5′-脱氧-5-氟胞苷鎓盐类化合物及其制备方法

摘要

本发明涉及如通式(I)所述的2′，3′-二-O-乙酰基-5′-脱氧-5-氟胞苷鎓盐类化合物或其溶剂化物。本发明以5-脱氧-1，2，3-三-O-乙酰基-β-D-呋喃核糖为原料，在三甲基碘硅烷活化作用下与保护的5-氟胞嘧啶进行缩合反应，反应产物经脱保护、酸化结晶后制得该化合物。本发明开发了合成卡培他滨的新型中间体，采用“一锅法”反应得到2′，3′-二-O-乙酰基-5′-脱氧-5-氟胞苷鎓盐类化合物，并且以该化合物作为关键中间体，可进一步合成高纯度的卡培他滨。此类化合物产品结构明确，具有化学纯度高、质量稳定的特性。以该类化合物进行下步反应合成卡培他滨，可减少反应步骤，控制工艺成本，减少环境污染。

主权项

1.由通式(I)表示的2′，3′-二-O-乙酰基-5′-脱氧-5-氟胞苷鎓盐类化合物或其溶剂化物：其中，X为阴离子。