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Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** L-(LU-D)p o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables; en la que L es la unidad de ligando, LU es una unidad enlazadora y D es una unidad de fármaco, L es un péptido, polipéptido o proteína que se une específicamente a una población de células diana; LU tiene la fórmula -Aa-Ww-, Ww es una secuencia de w seleccionada independientemente de aminoácidos dirradicales, en la que el W proximal a la unidad de fármaco (W1) es un aminoácido natural que no es un aminoácido D, y está unido mediante un enlace peptídico a la unidad de fármaco, y en la que cada unidad W restante se selecciona independiente entre el grupo que consiste en glicina y los isómeros D de alanina, arginina, ácido aspártico, asparagina, histidina, ácido glutámico, glutamina, fenilalanina, lisina, leucina, serina, tirosina, treonina, isoleucina, triptófano y valina, con la condición de que W1 no pueda formar una amida secundaria con el aminoácido del extremo C de D y que el enlace peptídico pueda escindirse mediante una proteasa intracelular, w es un número entero comprendido entre 2 y 12, A es una unidad ensanchadora, y a es 1 o 2; p es un número entero de 1 a 20; y D tiene la fórmula:**Fórmula** en la que la línea ondulada indica el enlace peptídico con LU; R1 y R2 25 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en -H y alquilo-C1-C8, con la condición de que ambos R1 y R2 no sean -H; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en -H, -alquilo C1-C8, carbociclo-C3-C8, -arilo, -alquil C1-C8 arilo, -X1-(carbociclo C3-C8), -heterociclo-C3-C8 y -X1- ( heterociclo C3-C8); R4 se selecciona entre el grupo que consiste en -H, -alquilo C1-C8, -carbociclo C3-C8, -arilo, -X1-arilo, -alquil C1-C8-(carbociclo C3-C8), -heterociclo C3-C8 y -X1 -(heterociclo C3-C8); R5 se selecciona entre el grupo que consiste en -H y metilo; o R4 y R5 forman conjuntamente un anillo carbocíclico y tienen la fórmula -(CRaRb)n- en la que Ra y Rb se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste de -H y -alquilo C1-C8 y n se selecciona del grupo que consiste en 2, 3, 4, 5 y 6; R6 se selecciona entre el grupo que consiste en -H y alquilo C1-C8; R7 se selecciona entre el grupo que consiste en -H, -alquilo C1-C8, carbociclo C3-C8, -arilo, -X1-arilo, -X1-(carbociclo C3-C8), -heterociclo C3-C8 y -X1-(heterociclo C3-C8); cada R8 se selecciona independientemente del grupo que consiste en -H, -OH , -alquilo C1-C8, -carbociclo C3-C8 y -O-(alquilo C1-C8); R12 se selecciona entre la cadena secundaria de fenilalanina, la cadena secundaria de metionina y la cadena secundaria de triptófano; y cada X1 es independientemente alquileno -C1-C10-. |
