作为NK3受体拮抗剂的哌啶衍生物

摘要

本发明涉及式I化合物或其药用活性盐、外消旋混合物、对映体、光学异构体或互变异构体。在式I中，Ar¹为芳基或6元杂芳基；Ar²为芳基或6元杂芳基；R¹为氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基或被卤素取代的低级烷基；R²为氢、卤素、低级烷基、被卤素取代的低级烷基或氰基；R³为氢或低级烷基；R⁴为氢、低级烷基、任选被卤素取代的苯基，或者为任选被低级烷基取代的5元杂芳基，或者为任选被卤素取代的芳基；为6元杂环基团，其中X为-N(SO₂CH₃)；R⁶为氢；Y为-N(R⁷’)-；R⁷’为任选被氰基取代的6元杂芳基，或C(O)-环烷基，其中所述环烷基任选被低级烷基取代；n为1；m为1；o为1；p为1；s为0；t为1；u为1。已经发现，这些化合物对于NK3受体拮抗剂有高活性，可以用于治疗抑郁、疼痛、精神病、帕金森病、精神分裂症、焦虑和注意力缺乏多动症(ADHD)。

主权项

1.式I化合物或其药用活性盐、外消旋混合物、对映体、光学异构体或互变异构体：其中Ar¹为芳基或6元杂芳基；Ar²为芳基或6元杂芳基；R¹为氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基或被卤素取代的低级烷基；R²为氢、卤素、低级烷基、被卤素取代的低级烷基或氰基；R³为氢或低级烷基；R⁴为氢、低级烷基，或者为任选被低级烷基取代的5元杂芳基，或者为任选被卤素取代的芳基；R⁶为氢；Y为-N(R^7’)-，R^7’为任选被氰基取代的6元杂芳基，或C(O)-环烷基，其中所述环烷基任选被低级烷基取代，n为1；o为1；p为1；t为1；u为1，其中：“芳基”表示由一个或多个稠合的具有6－14个碳原子的环组成的、其中至少一个环在性质上是芳族环的环状芳族烃基，“低级烷基”表示具有1－8个碳原子的直链或支链烷基，“环烷基”代表具有3－7碳原子的饱和的碳环。