发明名称 ПРИМЕНЕНИЕ ИМИДАЗОХИНОЛИНОВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, ЗАВИСИМЫХ ОТ EGFR, ИЛИ ЗАБОЛЕВАНИЙ С ПРИОБРЕТЕННОЙ РЕЗИСТЕНТНОСТЬЮ К АГЕНТАМ, КОТОРЫЕ СВЯЗЫВАЮТСЯ С ЧЛЕНАМИ СЕМЕЙСТВА EGFR
摘要 1. Способ лечения заболевания, зависимого от EGFR, или заболевания, характеризующегося резистентностью, приобретенной в ходе лечения модулятором EGFR, который заключается во введении терапевтически эффективного количества соединения 2-метил-2-[4-(3-метил-2-оксо-8-хинолин-3-ил-2,3-дигидроимидазо[4,5-с]хинолин-1-ил)фенил]пропионитрила (соединение А) или его фармацевтически приемлемой соли, теплокровному животному, нуждающемуся в таком лечении, где указанное заболевание связано с мутацией EGFR2 или мутацией EGFR3.2. Способ по п.1, где заболевание, которое предназначено для лечения, это- немелкоклеточный рак легких- рак головы и шеи- колоректальный рак- рак молочной железы- злокачественные заболевания мозга, включая глиобластому- рак предстательной железы- рак мочевого пузыря- почечно-клеточную карциному- рак поджелудочной железы- рак шейки матки- рак пищевода- рак желудка- рак яичников.3. Способ по п.1, где 2-метил-2-[4-(3-метил-2-оксо-8-хинолин-3-ил-2,3-дигидроимидазо[4,5-с]хинолин-1-ил)фенил]пропионитрил (соединение А) вводят в смеси с модулятором EGFR выбранным из группы, включающей гефитиниб, эрлотиниб, лапатиниб, NVP-AEE778, ARRY334543, BIBW2992, BMS690514, пелитиниб, вандетаниб, AV412, анти-EGFR моноклональные антитела 806, анти-EGFR моноклональные антитела Y90/Re-188, цетуксимаб, панитумумаб, матузумаб, нимотузумаб, залутумумаб, MDX-214, CDX110, IMC11F8, пертузумаб, трастузумаб, земаб®, вакцину Her2 РХ 1041 и ингибиторов HSP90, CNF1010, CNF2024, танеспимицин, алвеспимицин, IPI504, SNX5422 и NVP-AUY922.4. Комбинация 2-метил-2-[4-(3-метил-2-оксо-8-хинолин-3-ил-2,3-дигидроимидазо[4,5-с]хинолин-1-ил)фенил]пропионитрила (соединение А) и модулятора EGFR, выбранного из группы, включающей гефитиниб, эрлотиниб, лапатиниб, NVP-AEE778, ARRY334543, BIBW2
申请公布号 RU2012151889(A) 申请公布日期 2014.06.10
申请号 RU20120151889 申请日期 2012.12.04
申请人 НОВАРТИС АГ 发明人 Карлос ГАРСИЯ-ЭЧЕВЕРРИЯ;Совё-Мишель МАИРА
分类号 A61K31/444 主分类号 A61K31/444
代理机构 代理人
主权项
地址