一类水杨醛-磺胺衍生物的合成、制备及在抗癌药物中的应用

摘要

一类水杨醛-磺胺衍生物的合成，其特征是它有如下通式：本发明的水杨醛-磺胺衍生物对人肺腺癌细胞株(A549)、人乳腺癌胞株(MCF-7)、人肝癌细胞株(HepG2)和人宫颈癌细胞株(Hela)有明显的抑制作用，因此本发明的二氢吡唑磺胺衍生物可以应用于制备抗肿瘤药物。本发明公开了其制法及其抗癌活性。

主权项

1.一类水杨醛-磺胺衍生物的合成，其特征是它有如下通式：一类水杨醛-磺胺衍生物的合成，它由下列步骤组成：步骤1在反应容器中加入适量化合物5-8和适量的有机溶剂，在适当条件下搅拌使之溶解，然后加入合适比例的还原剂，搅拌反应一段时间(TLC跟踪反应)，直接过滤得粗产品，粗品经柱层析或采用适当的有机溶剂重结晶提纯得化合物9-12。步骤2在反应容器中加入化合物9-12，加入有机溶剂，在适当条件下搅拌使之溶解，然后加入适量的苯磺酰氯衍生物，缓慢滴加少量的碱，搅拌反应一段时间(TLC跟踪反应，直至至少一种原料很少甚至没有)，反应结束后，减压蒸去有机溶剂得到粗产品，粗品经柱层析或采用适当的有机溶剂重结晶提纯得化合物13-39。