发明名称 |
一种阿卡他定中间体的制备方法 |
摘要 |
本发明提供一种6,11-二氢-11-(1-甲基-4-亚哌啶基)-5H-咪唑[2,1-b][3]苯并吖庚因式(I)的制备方法,N-甲基-4-哌啶甲酰氯盐酸盐与1-苯乙基-1H-咪唑为原料,在碱的作用下进行酰基化反应得到[1-(2-苯乙基)-1H-咪唑-2-基](1-甲基-4-哌啶基)甲酮,再在酸性条件下环化合成6,11-二氢-11-(1-甲基-4-亚哌啶基)-5H-咪唑[2,1-b][3]苯并吖庚因。本发明提供的一种简单、高效的6,11-二氢-11-(1-甲基-4-亚哌啶基)-5H-咪唑[2,1-b][3]苯并吖庚因的制备方法,该方法不仅路线短,操作简单,避免格式反应以及贵重金属引入,而且将现有的反应路线大大缩短,反应收率有了大幅度的提高。 |
申请公布号 |
CN103408549A |
申请公布日期 |
2013.11.27 |
申请号 |
CN201310237420.7 |
申请日期 |
2013.06.14 |
申请人 |
苏州汇和药业有限公司 |
发明人 |
汪迅;李新涓子;李勇刚;高艳;吕兴红;沈小良;田良闪 |
分类号 |
C07D487/04(2006.01)I |
主分类号 |
C07D487/04(2006.01)I |
代理机构 |
南京纵横知识产权代理有限公司 32224 |
代理人 |
董建林 |
主权项 |
一种6,11‑二氢‑11‑(1‑甲基‑4‑亚哌啶基)‑5H‑咪唑[2,1‑b][3]苯并吖庚因的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:(1)[1‑(2‑苯乙基)‑1H‑咪唑‑2‑基](1‑甲基‑4‑哌啶基)甲酮的合成将原料A分散到溶剂中,然后加入碱,再将原料B滴加到含有原料A的反应体系中,完全反应后得到[1‑(2‑苯乙基)‑1H‑咪唑‑2‑基](1‑甲基‑4‑哌啶基)甲酮;(2)6,11‑二氢‑11‑(1‑甲基‑4‑亚哌啶基)‑5H‑咪唑[2,1‑b][3]苯并吖庚因的合成步骤(1)中制得的[1‑(2‑苯乙基)‑1H‑咪唑‑2‑基](1‑甲基‑4‑哌啶基)甲酮在酸性溶剂中,环化合成6,11‑二氢‑11‑(1‑甲基‑4‑亚哌啶基)‑5 H ‑咪唑[2,1‑b][3]苯并吖庚因;所述原料A为1‑苯乙基‑1H‑咪唑,所述原料B为N‑甲基‑4‑哌啶甲酰氯。 |
地址 |
215000 江苏省苏州市吴江汾湖经济开发区汾湖大道558号汾湖科技创业园研发楼1号楼 |