一种多西他赛合成中的基团保护方法

摘要

本发明涉及制药工程领域，公开了一种多西他赛合成中基团保护方法。该方法以10-脱乙酰基巴卡亭（Ⅲ）为原料，用三苯基氯甲烷对7位和10位的羟基进行保护，然后与多西他赛侧链1-叔丁氧羰基-(3R，4S)-乙氧基乙基-O-4-苯基-氮杂环丁烷-2-酮进行缩合反应，最后脱去保护基团，得到目标产物-多西他赛。该方法对7位和10位的羟基保护选择性强，合成收率高，适用于化学原料药的工业化生产。

主权项

一种多西他赛合成中基团保护方法：第一步，对10‑脱乙酰基巴卡亭（Ⅲ）中的7位和10位的羟基进行保护，所使用的保护试剂为三苯基氯甲烷；第二步，多西他赛侧链1‑叔丁氧羰基‑(3R，4S)‑乙氧基乙基‑O‑4‑苯基‑氮杂环丁烷‑2‑酮与7,10位羟基保护的10‑脱乙酰基巴卡亭（Ⅲ）进行缩合反应，得到7，10和2’保护的多西他赛；第三步，脱去保护基团，得到目标产物‑多西他赛。