发明名称 作为EG5驱动蛋白调节剂的吲哚并吡啶
摘要 确定的通式(I)的化合物是具有抗增殖活性和/或细胞凋亡诱导活性的有效化合物,其中R1、R2、R3、R4、R5和R6具有本说明书所示的含义。
申请公布号 CN101389628B 申请公布日期 2013.02.27
申请号 CN200780006529.2 申请日期 2007.02.21
申请人 4SC股份公司 发明人 马蒂亚斯·文尼曼;托马斯·贝尔;于尔根·布劳恩格;阿斯特丽德·齐默尔曼;福尔克尔·格克勒
分类号 C07D471/14(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D471/14(2006.01)I
代理机构 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 代理人 王达佐;韩克飞
主权项 1.通式I化合物,以及这些化合物的盐、立体异构体和所述立体异构体的盐,<img file="FSB00000894375900011.GIF" wi="875" he="501" />其中R1是C1-4-烷基、C3-7-环烷基、C3-7-环烷基-C1-4-烷基或R11取代的C2-7-烷基,其中R11是-N(R111)R112或卤素,其中R111是氢、C1-4-烷基、C2-4-烯基、C2-4-炔基、C3-7-环烷基、C3-7-环烷基-C1-4-烷基、羟基-C2-4-烷基、C1-4-烷氧基-C2-4-烷基、1N-(C1-4-烷基)-吡唑基、1N-(H)-吡唑基、异噁唑基或被氟全部或部分取代的C1-4-烷基,R112是氢、C1-4-烷基、C3-7-环烷基或C3-7-环烷基-C1-4-烷基,或者R111和R112一起,包括与它们结合的氮原子形成Het环,其中Het是哌啶-1-基、吗啉-4-基、硫代吗啉-4-基、S-氧代-硫代吗啉-4-基、S,S-二氧代-硫代吗啉-4-基、吡咯烷-1-基、氮杂环丁烷-1-基、高哌啶-1-基、4N-(R113)-哌嗪-1-基、2,5-二氢-吡咯-1-基、1,2,3,6-四氢吡啶-1-基、吡唑-1-基或咪唑-1-基,其中R113是C1-4-烷基、C3-7-环烷基、C3-7-环烷基-C1-4-烷基或C1-4-烷基羰基,其中所述Het可由一个或两个独立地选自氟或C1-4-烷基的取代基任选取代,R2是氢,R3是氢,R4是C1-4-烷基、C3-7-环烷基或C3-7-环烷基-C1-4-烷基,R5是C1-4-烷基、卤素、C1-4-烷氧基、三氟甲基、氰基、羟基、苯基-C1-4-烷氧基、C1-4-烷氧基-C2-4-烷氧基、羟基-C2-4-烷氧基、C3-7-环烷氧基、C3-7-环烷基-C1-4-烷氧基或被氟全部或大部分取代的C1-4-烷氧基,R6是氢或卤素。
地址 德国普兰爱格-马特因斯瑞德市
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