| 发明名称 | 一种阿利克伦中间体的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种如式IV所示的阿利克伦中间体的制备方法，其包括下列步骤：惰性气体保护下，干燥的有机溶剂中，将化合物II与化合物III在四氯化钛和干燥的DIPEA的作用下进行如下反应，即可；其中，Z为Cl、Br或I；R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和R<sup>5</sup>独立地为H、C<sub>1</sub>～C<sub>3</sub>的直链或支链烷基、C<sub>1</sub>～C<sub>3</sub>的直链或支链烷氧基、被C<sub>1</sub>～C<sub>3</sub>的直链或支链烷氧基取代的C<sub>1</sub>～C<sub>3</sub>的直链或支链烷基，或者，被C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>的烷氧基取代的C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>的烷氧基；R<sup>3</sup>为C<sub>1</sub>～C<sub>4</sub>的直链或支链烷基；R<sup>4</sup>为苄基或者苯环上有取代基的苄基；R<sup>6</sup>为O、S或HN。本发明大幅提高了反应的收率，降低了反应的成本，提高了反应的效率。因此，本发明适合于工业上大规模生产，具有广阔的应用前景。<img file="dest_path_dsb00000579427600011.GIF" wi="1667" he="342" /> | ||
| 申请公布号 | CN102757399A | 申请公布日期 | 2012.10.31 |
| 申请号 | CN201110113091.6 | 申请日期 | 2011.04.29 |
| 申请人 | 上海医药工业研究院 | 发明人 | 龙青;朱雪焱;俞雄;袁哲东;王胡博 |
| 分类号 | C07D263/26(2006.01)I;C07C43/174(2006.01)I;C07C41/22(2006.01)I | 主分类号 | C07D263/26(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海智信专利代理有限公司 31002 | 代理人 | 薛琦;朱水平 |
| 主权项 | 1.一种如式IV所示的噁唑烷酮衍生物的制备方法，其特征在于包括下列步骤：惰性气体保护下，干燥的有机溶剂中，将化合物II与化合物III在四氯化钛和干燥的N，N-二异丙基乙胺的作用下，进行如下反应，即可；<img file="FSA00000487480300011.GIF" wi="1679" he="344" />其中，Z为Cl、Br或I；R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和R<sup>5</sup>独立地为H、C<sub>1</sub>～C<sub>3</sub>的直链或支链烷基、C<sub>1</sub>～C<sub>3</sub>的直链或支链烷氧基、被C<sub>1</sub>～C<sub>3</sub>的直链或支链烷氧基取代的C<sub>1</sub>～C<sub>3</sub>的直链或支链烷基，或者，被C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>的烷氧基取代的C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>的烷氧基；R<sup>3</sup>为C<sub>1</sub>～C<sub>4</sub>的直链或支链烷基；R<sup>4</sup>为苄基，或者，苯环上有取代基的苄基；其中，所述的苯环上有取代基的苄基为苯环被1～3个选自卤素和C<sub>1</sub>～C<sub>3</sub>的直链或支链烷基的基团取代的苄基；R<sup>6</sup>为O、S或HN。 | ||
| 地址 | 200040 上海市北京西路1320号 | ||