吲哚衍生物

摘要

本发明涉及具有通式I的吲哚衍生物：其中A表示5元芳族杂环，其中X1、X2和X3独立地选自N、O、S和CH；Y表示CH2、O、S或SO2；R1是H、(C1-4)烷基、(C1-4)烷基氧基、CN或卤素；R2、R2′、R3、R3′、R4、R4′、R5和R5′独立地是氢、(C1-4)烷基(任选被OH取代)或CO-OR8；或者取成对取代基R3和R3′或R5和R5′中的一对合起来表示酮基，并且其它全部是氢或(C1-4)烷基；或者R2和R5合起来表示亚甲基或亚乙基桥，和R2′、R3、R3′、R4、R4′和R5′是氢；n是1或2；R6是H、(C1-4)烷基(任选被OH、(C1-4)烷基氧基、CO-NR9R10、CO-OR11或1，2，4-噁二唑-3-基取代)、SO2NR12R13或COOR14；R7是H或卤素；R8是(C1-4)烷基；R9和R10独立地是氢、(C1-4)烷基或(C3-7)环烷基，所述烷基任选被OH或(C1-4)烷基氧基取代；R11是H或(C1-4)烷基；R12和R13独立地是H或(C1-4)烷基；R14是(C1-6)烷基或其药学上可接受的盐作为大麻素CB1受体的激动剂，其可用于治疗疼痛诸如手术期间的疼痛、慢性疼痛、神经性疼痛、癌性疼痛和与多发性硬化有关的疼痛和痉挛。

主权项

1.具有通式I结构的吲哚衍生物：其中A表示5元芳族杂环，其中X₁、X₂和X₃独立地选自N、O、S和CH；Y表示CH₂、O、S或SO₂；R₁是H、C_1-4烷基、C_1-4烷基氧基、CN或卤素；R₂、R₂′、R₃、R₃′、R⁴、R₄′、R₅和R₅′独立地是氢、任选被OH取代的C_1-4烷基或CO-OR₈；或者取成对取代基R₃和R₃′或R₅和R₅′中的一对合起来表示酮基，并且其它全部是氢或C_1-4烷基；或者R₂和R₅合起来表示亚甲基或亚乙基桥，和R₂′、R₃、R₃′、R₄、R₄′和R₅′是氢；n是1或2；R₆是SO₂NR₁₂R₁₃、COOR₁₄或任选被OH、CO-NR₉R₁₀、CO-OR₁₁或1，2，4-二唑-3-基取代的C_1-4烷基；R₇是H或卤素；R₈是C_1-4烷基；R₉和R₁₀独立地是氢、C_1-4烷基或C_3-7环烷基，所述烷基任选被OH或C_1-4烷基氧基取代；R₁₁是H或C_1-4烷基；R₁₂和R₁₃独立地是H或C_1-4烷基；R₁₄是C_1-6烷基；或其药学可接受的盐。