一种高纯度二酮哌嗪环肽的制备方法

摘要

本发明涉及一种在液相体系中大量制备高纯度二酮哌嗪环肽分子的方法，核心技术方案包括以下步骤：1)N-叔丁氧羰基保护的氨基酸与C端用甲酯保护的氨基酸反应，生成线性二肽；2)线性二肽只需经过萃取，便直接在酸性条件下脱去N端保护基；3)脱保护的线性二肽直接在碱性条件下进行环化反应，粗产物经乙醚研磨，得到高纯度的二酮哌嗪环肽；4)反应进程及终产物的纯度用HPLC分析检测。本发明用便宜易得的保护氨基酸为原料，操作简单易行，后处理方便，产物纯度可达99％。该工艺适合工业化生产，具有可观的经济实用价值，在药物合成上有广泛的应用前景。

主权项

一种高纯度二酮哌嗪环肽的制备方法，步骤如下：1)N端用叔丁氧羰基保护的氨基酸与C端用甲酯保护的氨基酸反应，生成线性二肽。2)线性二肽只需经过萃取处理，便直接在酸性条件下脱去N端保护基。3)脱保护的线性二肽粗产品直接在碱性条件下进行环化反应，通过研磨得到高纯度的二酮哌嗪环肽。