酰氧基烃基氨基甲酸酯前药、合成方法及用途

摘要

本申请的公开一般涉及(±)4氨基3(4氯苯基)丁酸及其类似物的酰氧基烃基氨基甲酸酯前药，其药物组合物，制备(±)4氨基3(4氯苯基)丁酸及其类似物的前药的方法，使用(±)4氨基3(4氯苯基)丁酸及其类似物的前药及其药物组合物治疗或预防普通疾病和/或障碍例如痉挛状态和/或酸回流疾病的方法。本申请的公开还涉及适于口服给药以及适于其缓释剂型口服剂型的(±)4氨基3(4氯苯基)丁酸及其类似物的酰氧基烃基氨基甲酸酯前药。

主权项

1.式(Ⅰ)的化合物：或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，其中：R¹选自酰基、取代的酰基、烃基、取代的烃基、芳基、取代的芳基、芳烃基、取代的芳烃基、环烃基、取代的环烃基、环杂烃基、取代的环杂烃基、杂烃基、取代的杂烃基、杂芳基、取代的杂芳基、杂芳烃基和取代的杂芳烃基；R²和R³独立地选自氢、烃基、取代的烃基、烃氧羰基、取代的烃氧羰基、芳基、取代的芳基、芳烃基、取代的芳烃基、环烃基、取代的环烃基、杂芳基、取代的杂芳基、杂芳烃基和取代的杂芳烃基，或任选地，R²和R³与它们键合的碳原子一起形成环烃基、取代的环烃基、环杂烃基或取代的环杂烃基环；R⁴选自氢、烃基、取代的烃基、芳基、取代的芳基、芳烃基、取代的芳烃基、芳基二烃基甲硅烃基、环烃基、取代的环烃基、环杂烃基、取代的环杂烃基、杂烃基、取代的杂烃基、杂芳基、取代的杂芳基、杂芳烃基、取代的杂芳烃基或三烃基甲硅烃基；和R⁵选自取代的芳基、杂芳基和取代的杂芳基。