| 主权项 |
一种式(I)化合物，@sIMGTIF!d10014.TIF@eIMG!及其医药上可接受之盐和酯；其中R1系氢、烷基、环烷基、环烷基烷基、芳烷基、卤代烷基、芳基、吡啶基甲基或杂环基；且限制条件系若R1系氢，则R3系金刚烷基；R2系氢、烷基、环烷基、芳基、芳烷基、苯并噻唑基、二环(2.2.1)庚基或二环(2.2.2)辛基，其中二环(2.2.1)庚基及二环(2.2.2)辛基视情况可经1至3个独立地选自烷基、羟基、卤素及卤代烷基之取代基取代；或者R1及R2连同与二者连接之氮原子形成吡唑烷、六氢-嗒嗪、(1,2)二氮呯烷或2,3,4,5,四氢-1H-苯并(c)(1,2)二氮呯，其中吡唑烷、六氢-嗒嗪、(1,2)二氮呯烷及2,3,4,5,四氢-1H-苯并(c)(1,2)二氮呯视情况可经1至3个烷基取代；或者R1与R4一起形成-(CH2)m-; m系3、4、5或6; R3系环丙基或金刚烷基；R4系氢、烷基、环烷基、芳氧基烷基、烷基羰基胺基芳氧基烷基、烷氧基烷基、芳基、芳烷基、卤代烷基或卤代环烷基；其中"芳基"，单独或呈组合形式，系指视情况经1至3个独立地选自烷基、卤素、烷氧基、三氟甲氧基、硝基及三氟甲基之取代基取代的苯基，在R1中之"杂环基"系指吡啶基，限制条件系1,2-二氢-5-甲基-4-三环(3.3.1.13,7)癸-1-基-3H-吡唑-3-酮排除在外。如请求项1之化合物，其中：R1系氢、烷基、环烷基、环烷基烷基、芳烷基、卤代烷基、芳基或杂环基；且限制条件系若R1系氢，则R3系金刚烷基；R2系氢、烷基、环烷基、芳基、芳烷基、二环(2.2.1)庚基或二环(2.2.2)辛基，其中二环(2.2.1)庚基及二环(2.2.2)辛基视情况经1至3个独立地选自烷基、羟基、卤素及卤代烷基之取代基取代；或者R1及R2连同与二者连接之氮原子形成吡唑烷、六氢-嗒嗪、(1,2)二氮呯烷或2,3,4,5,四氢-1H-苯并(c)(1,2)二氮呯，其中吡唑烷、六氢-嗒嗪、(1,2)二氮呯烷及2,3,4,5,四氢-1H-苯并(c)(1,2)二氮呯视情况可经1至3个烷基取代；或者R1与R4一起形成-(CH2)m-; m系3、4、5或6; R4系氢、烷基、环烷基、芳氧基烷基、烷基羰基胺基芳氧基烷基、烷氧基烷基、芳基、芳烷基或卤代烷基。如请求项1或2之化合物，其中R4系环丙基、环丁基、1-甲基-环丙基、第三-丁基、2,2-二甲基-环丙基、氟-苯氧基甲基、氟-苯基-乙基、氯-苯氧基甲基、二氯-苯氧基甲基、异丙氧基甲基、甲基、氢或三氟甲基。如请求项1或2之化合物，其中R4系环丙基、环丁基、1-甲基-环丙基、第三-丁基、2,2-二甲基-环丙基或4-氟-苯氧基甲基。如请求项1或2之化合物，其中R3系金刚烷基且R4系氢、甲基或环丙基。如请求项1或2之化合物，其中R1系氢、甲基、乙基、异丙基、环丙基、苄基、环丙基甲基、苯基、吡啶基或氟苯基。如请求项1或2之化合物，其中R1系甲基或苯基。如请求项1或2之化合物，其中R1及R2连同与二者连接之氮原子形成吡唑烷、六氢-嗒嗪或(1,2)二氮呯烷。如请求项1或2之化合物，其中R1与R4一起形成-(CH2)m-，其中m系4或5。如请求项1或2之化合物，其中R2系氢、甲基、乙基、1,7,7-三甲基-二环(2.2.1)庚-2-基、萘基、苯基或经取代苯基，其中该经取代苯基系经1至3个独立地选自氟、氯、三氟甲基及羟基之取代基取代之苯基。如请求项1或2之化合物，其中R2系甲基、氟-苯基、氯-苯基或三氟甲基-苯基。如请求项1或2之化合物，其选自：4,5-二环丙基-1-甲基-2-苯基-1,2-二氢-吡唑-3-酮；4,5-二环丙基-2-(2-氟-苯基)-1-甲基-1,2-二氢-吡唑-3-酮；4,5-二环丙基-2-(4-氟-苯基)-1-甲基-1,2-二氢-吡唑-3-酮；4,5-二环丙基-2-(2,4-二氟-苯基)-1-甲基-1,2-二氢-吡唑-3-酮；4,5-二环丙基-2-(3-氟-苯基)-1-甲基-1,2-二氢-吡唑-3-酮；2-(2-氯-苯基)-4,5-二环丙基-1-甲基-1,2-二氢-吡唑-3-酮；2-(3-氯-苯基)-4,5-二环丙基-1-甲基-1,2-二氢-吡唑-3-酮；4,5-二环丙基-1-甲基-2-(2-三氟甲基-苯基)-1,2-二氢-吡唑-3-酮；4,5-二环丙基-1-甲基-2-(3-三氟甲基-苯基)-1,2-二氢-吡唑-3-酮；4,5-二环丙基-2-(4-氟-2-三氟甲基-苯基)-1-甲基-1,2-二氢-吡唑-3-酮；4,5-二环丙基-2-(2-甲氧基-苯基)-1-甲基-1,2-二氢-吡唑-3-酮；4,5-二环丙基-1-甲基-2-萘-1-基-1,2-二氢-吡唑-3-酮；4,5-二环丙基-1-乙基-2-(4-氟-苯基)-1,2-二氢-吡唑-3- |
