吡咯并嘧啶酮衍生物的盐及其制备方法

摘要

本发明涉及具有优异的PDE-5抑制活性的吡咯并嘧啶酮衍生物的盐，及其制备方法。更具体地，本发明涉及通过使吡咯并嘧啶酮衍生物与选自龙胆酸、马来酸、柠檬酸、富马酸、和酒石酸的酸反应而制备的晶态的酸加成盐。由于不吸水性和优异的长期储存稳定性、光稳定性和热稳定性，所述吡咯并嘧啶酮衍生物的盐适合于制备为药物，由于具有亚优异的PDE-5抑制活性，其可用于治疗和预防勃起功能障碍、肺动脉高压、慢性阻塞性肺病、良性前列腺肥大和下泌尿道疾病。

主权项

1.由以下式(1)表示的吡咯并嘧啶酮衍生物的酸加成盐，所述酸加成盐选自龙胆酸盐、马来酸盐、柠檬酸盐、富马酸盐和半酒石酸盐。