二氢苯并呋喃衍生物的不对称合成

摘要

本发明涉及制备苯并呋喃衍生物的方法。在某些情况下，这些化合物为式I化合物，其中R¹、R²、R³和R⁴每一个均如本文所定义。

主权项

1.制备式E化合物的方法：其中：R1和R2均独立为氢、氯、氟、CN、-OH、C1-8烷基、C1-6全氟烷基、C1-6 烷氧基、C1-6全氟烷氧基、6-10元芳基、6-10元芳氧基、具有1-4个独立选自氮、氧或硫的杂原子的5-10元杂芳基、C2-8链烯基、C1-6烷基磺酰胺基、在每个烷基部分具有1-6个碳原子的二烷基氨基、C3-8环脂族或具有1-3个独立选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元杂环烷基；或者当其彼此相邻时，R1和R2可以与它们所连接的碳原子一起形成选自下列的环状基团：3-8个碳原子的单环环脂族、5-10个碳原子的桥连环脂族、具有1-3个独立选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元杂环脂族、6-10元芳基或具有1-3个独立选自氮、氧或硫的杂原子的5-10元杂芳基，其中单环环脂族或杂环脂族可以在单一碳原子上任选被3-5元环烷基环或具有1-2个独立选自氮、氧或硫的杂原子的3-5元杂环烷基环取代，形成螺环基团；且Y为Br、Cl或I，该方法包括下列步骤：(a)提供手性非外消旋式D化合物：其中：Y为Br、Cl或I；且R8为氢或适当的羟基保护基团，和(b)将所述式D化合物环化形成式E化合物。