发明名称 4,5-二甲氧基-1-(甲基氨基甲基)-苯并环丁烷的合成方法及其用途
摘要 本发明涉及式(I)的化合物的合成方法。这些化合物可用于合成伊伐布雷定、其与药学上可接受的酸的加成盐及其水合物。
申请公布号 CN1332933C 申请公布日期 2007.08.22
申请号 CN200510051768.2 申请日期 2005.02.18
申请人 瑟维尔实验室 发明人 J-M·勒尔斯蒂夫;I·冈萨雷斯;布兰科;J-P·勒库夫;D·布里戈
分类号 C07C217/56(2006.01);C07C213/08(2006.01);C07D223/16(2006.01) 主分类号 C07C217/56(2006.01)
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 黄革生;隋晓平
主权项 1.拆分式(IV)的胺的方法:<img file="C2005100517680002C1.GIF" wi="918" he="303" />该方法包括使式(IV)化合物与N-乙酰-L-谷氨酸反应,接着对由此获得的悬浮液进行过滤或抽滤,得到式(VII)的化合物:<img file="C2005100517680002C2.GIF" wi="1369" he="447" />使式(VII)化合物与碱反应以得到(S)构型的式(VIII)的相应胺:<img file="C2005100517680002C3.GIF" wi="1083" he="367" />
地址 法国库伯瓦