发明名称 2-(4-合氧基-4H-哇唑-3-基)乙醯胺衍生物类2-(4-OXO-4H-QUINAZOLIN-3-YL)ACETAMIDE DERIVATIVES
摘要 本发明关于式I之2–(4–合氧基–4H–唑–3–基)乙醯胺衍生物095107055-p01.bmp其中R^1系C1–6烷基、C3–6环烷基、C3–6环烷基C1–2烷基、C2–6烯基、C2–6炔基、苯基或基,该C1–6烷基、C3–6环烷基及C3–6环烷基C1–2烷基可选择经一或多个卤取代;R^2系选自C6–10芳基或C4–7环烷基之基团,或R^2系包含选自N、O或S之杂原子的5至10员杂芳基环系统;R^3系一或二个选自H、C1–6烷基、C1–6烷氧基或卤之取代基,该C1–6烷基和C1–6烷氧基可选择经一或多个卤取代;R^4系位于唑环之第6–或7–位置的基团且系选自095107055-p02.bmp095107055-p03.b mp095107055-p04.bmp每个R^5系各别为H或C1–6烷基,或一个R^5当与R^6或R^7之一连接时系形成5至6员杂环;R^6和R^7系各别为H、C1–6烷基、C3–6环烷基、C3–6环烷基C1–2烷基、C6–10芳基或C6–10芳基C1–2烷基;或R^6和R^7与其连接之氮一起形成可选择包含选自O、S或NR^10之杂原子部分的4至8员饱和或未饱和杂环,该杂环可选择经一或二个取代基取代,该取代基选自卤、羟基、C1–6烷基、C1–6烷氧基、氰基或COOR^11,且该杂环可选择于两个相邻碳原子位置与苯环稠合;或R^6和R^7之一当与一个R^5连接时系形成5至6员杂环;R^8系选自H、C1–6烷基、C@s B!1–6烷氧基或卤之一或二个取代基,或一个R^8当与R^9连接时系形成5至6员环;R^9系H或C1–6烷基,或R^9当与一个R^8连接时系形成5至6员环;R^10系H、C1–6烷基或C1–6醯基;R^11系H或C1–6烷基;m系2至4;n系1至2;X系CH2、O、S、SO2或NR^12;R^12系H、C1–6烷基、C1–6醯基或C6–10芳基C1–2烷基,该C6–10芳基C1–2烷基可选择经甲基或甲氧基取代;Y系CH2、(CH2)2或(CH2)3;Q、T、V及W系C或N,唯其Q、T、V及W之一系N且其他系C;Q’、T’及V’系选自C、O、N或S,唯其Q’、T’及V’之一系O、N或S且其他系C;或其药学上可接受之盐或溶剂化物。本发明亦关于包含该2–(4–合氧基–4H–唑–3–基)乙醯胺衍生物之医药组成物及关于该2–(4–合氧基–4H–唑–3–基)乙醯胺衍生物于治疗上之用途。胺衍生物095107055-p01.bmp
申请公布号 TW200643015 申请公布日期 2006.12.16
申请号 TW095107055 申请日期 2006.03.02
申请人 艾克佐诺贝尔公司;法科比亚药物发现股份有限公司 PHARMACOPEIA DRUG DIACOVERY, INC. 美国 发明人 杰佛瑞 雷特诺;克里斯多福 利维罗;何国勤;詹瑞祥;麦克 欧梅尔;派屈克 乔奇尔;伊琳娜 尼古;约翰 默菲;苏珊 纳比亚
分类号 C07D239/91(2006.01);C07D401/04(2006.01);C07D401/10(2006.01);C07D401/12(2006.01);C07D403/04(2006.01);C07D403/10(2006.01);C07D405/04(2006.01);C07D409/04(2006.01);A61K31/517(2006.01);A61P25/24(2006.01) 主分类号 C07D239/91(2006.01)
代理机构 代理人 林志刚
主权项
地址 荷兰