| 主权项 |
1.一种下式之化合物, 其医药接受性盐或其前药, 其中 m为0至3之整数; 各n及P独立为2或3之整数; Y为-S(O2)-或-S(O2)-N(R10)-,其中R10为氢或低级烷基; Z1为N; 各R1及R2独立为氢或烷基; R3为烷基、芳基、卤烷基、杂环基或杂芳基; 各R4独立为卤基、烷基、卤烷基、烷氧基或氰基, 其中 各R5、R6、R7及R8独立为氢或烷基;且 R9为氢、烷基、环烷基、环烷基烷基或基。 2.如申请专利范围第1项之化合物,其中m为0至2之整 数。 3.如申请专利范围第1项之化合物, 其中 m为0或1; n为2至3之整数,p为2; Y为-S(O2)-; Z1为N: 各R1及R2为氢; R3为芳基或杂芳基; 各R4系独立为卤基、烷基或烷氧基; 各R5、R6、R7及R8系独立为氢或烷基;且 R9为氢、烷基。 4.如申请专利范围第1至3项中任一项之化合物,其 中Z1为N。 5.如申请专利范围第1至3项中任一项之化合物,该 化合物为下式: 其中 R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、m、n、p及Y之定 义如该申请专利范围中之定义。 6.如申请专利范围第1至3项中任一项之化合物,该 化合物为下式: 其中 R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、m、n、p及Y之定 义如该申请专利范围中之定义。 7.如申请专利范围第1至3项中任一项之化合物,其 中n及p为2。 8.如申请专利范围第1至3项中任一项之化合物,其 中Y为-SO2-。 9.如申请专利范围第1至3项中任一项之化合物,其 中R1及R2为氢。 10.如申请专利范围第1至3项中任一项之化合物,其 中各R4系独立为卤基、烷氧基或烷基。 11.如申请专利范围第1至3项中任一项之化合物,其 中各R4系独立为氯、氟、甲氧基或甲基。 12.如申请专利范围第1至3项中任一项之化合物,其 中m为1。 13.如申请专利范围第1至3项中任一项之化合物,其 中R3为芳基或杂芳基。 14.如申请专利范围第13项之化合物,其中R3为芳基 。 15.如申请专利范围第13项之化合物,其中R3为视情 况经取代之苯基或视情况经取代之基。 16.如申请专利范围第13项之化合物,其中R3为苯基 或经卤化物取代之苯基。 17.如申请专利范围第13项之化合物,其中R3为苯基 、2-氟苯基、2-氯苯基、3,4-二氯苯基、4-氯苯基、 3-氯苯基、4-甲氧基苯基、3,5-二氯苯基、2,6-二氯 苯基、2,4-二氯苯基、3-甲烷磺醯基胺基苯基、2- 甲烷磺醯基苯基、2-胺基甲醯基苯基、3-甲烷磺醯 基苯基、4-甲烷磺醯基苯基、3-氟苯基、基、2,4 -二氟苯基、2-氰基苯基、2-氯-4-氟苯基、5-氟-2-甲 基苯基、5-氯基。 18.如申请专利范围第13项之化合物,其中R3为4-氟-2- 甲基苯基、2-羟基苯基、4--1-基或2,3-二氢苯 并[1,4]二二烯基。 19.如申请专利范围第13项之化合物,其中R3为苯基 、2-氯苯基或2-氟苯基。 20.如申请专利范围第19项之化合物,其中系选自以 下组成之群: 6-第三丁基-4-(2-氟-苯磺醯基)-8--1-基-3,4-二氢- 2H-苯并[1,4]恶, 4-(2-氟-苯磺醯基)-8-(4-甲基--1-基)-3,4-二氢-2H- 苯并[1,4]恶, 6-氟-4-(2-氟-苯磺醯基)-8-1-基-3,4-二氢-2H-苯并[ 1,4]恶, 4-(2-氟-苯磺醯基)-6-甲氧基-8--1-基-3,4-二氢-2H- 苯并[1,4]恶, 4-(2-氟-苯磺醯基)-6-甲氧基-8--1-基-3,4-二氢-2H- 苯并[1,4]恶, 6-氯-4-(2-氟-苯磺醯基)-8--1-基-3,4-二氢-2H-苯并 [1,4]恶,及 4-(2-氟-苯磺醯基)-8--1-基-3,4-二氢-2H-苯并[1,4] 恶。 21.如申请专利范围第13项之化合物,其中R3为杂芳 基。 22.如申请专利范围第21项之化合物,其中R3为视情 况经取代之异基、视情况经取代之基、 视情况经取代之吩基、视情况经取代之苯并 二唑基、视情况经取代之咪唑基或视情况经取代 之苯并二唑基。 23.如申请专利范围第22项之化合物,其中R3为-8 -基、2-吩基、5-氯吩-2-基、异-5-基、苯 并[1,2,5]二唑-4-基、1-甲基-1H-咪唑-4-基或苯并[1, 2,5]二唑-4-基。 24.如申请专利范围第1至3项中任一项之化合物,其 中Y为-SO2-。 25.如申请专利范围第24项之化合物,其中R3为芳基 或杂芳基。 26.如申请专利范围第24项之化合物,其中各R4系独 立为卤基、烷氧基或烷基。 27.如申请专利范围第24项之化合物,其中R1及R2为氢 。 28.如申请专利范围第24项之化合物,其中n及p为2。 29.如申请专利范围第24项之化合物,其中m为0或1。 30.如申请专利范围第24项之化合物,其中Z1为N。 31.如申请专利范围第30项之化合物,其中各R4系独 立为卤基、烷氧基或烷基。 32.如申请专利范围第31项之化合物,其中Z1为N。 33.如申请专利范围第14项之化合物,其中R9为氢。 34.如申请专利范围第31项之化合物,其中R5、R6、R7 及R8为氢。 35.如申请专利范围第31或32项之化合物,其中m为0。 36.一种制备如申请专利范围第4项之化合物之方法 ,该方法包括: (a)使下式之芳基卤化物: 在偶合触媒存在下,与下式之杂环基接触: 获得下式之经杂环基取代之苯基: (b)使经杂环基取代之苯基去保护,获得下式之去保 护之经杂环基取代之苯基: 及 (c)使去保护之经杂环基取代之苯基与下式之化合 物接触: R3-Y-W 获得如申请专利范围第1项之化合物, 其中 R1、R2、R4、R5、R6、R7、R8、R9、m、n及p之定义如申 请专利范围第1项中之定义; W为活化基; R11为氮保护基,且 X1为卤化物。 37.一种制备如申请专利范围第4项之化合物之方法 ,该方法包括: (a)使下式之经卤化之芳基: 与下式之化合物接触: R3-Y-W 获得下式之经卤化苯基化合物: 及 (b)使经卤化之苯基化合物在偶合触媒存在下,与下 式之杂环基化合物偶合: 获得如申请专利范围第1项之化合物, 其中 Y、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、m、n及p之定 义如申请专利范围第1项中之定义; W为活化基;且 X1为卤化物。 38.一种用于治疗或预防因5-HT6激动剂而减轻之疾 病之医药组合物,其包含治疗有效量之至少一种如 申请专利范围第1至3项中任一项之化合物与一或 多种医药接受性载剂混合。 39.一种如申请专利范围第1至3项中任一项之一或 多种化合物于制造治疗或预防因5-HT6激动剂而减 轻之疾病之医药之用途。 40.如申请专利范围第39项之用途,其中该疾病包含 CNS之失调。 41.如申请专利范围第39项之用途,其中该疾病包含 精神病、精神分裂、躁郁症、神经性疾病、记忆 失调、注意力不集中、帕金森症、肌萎缩性脊髓 侧索硬化症、阿兹海默症及Huntington's症。 42.如申请专利范围第39项之用途,其中该疾病包含 肠胃道之失调。 |
