发明名称 用于治疗受损的哺乳动物神经组织的吡啶
摘要 本发明提供了新的吡啶、含这样的吡啶的药物组合物、以及这种组合物在治疗包括但不限于受损脊髓在内的受损的哺乳动物神经组织中的应用。在一个实施方案中,本发明的化合物、组合物和方法通过恢复经过神经组织受损处的动作电位或神经冲动传导治疗哺乳动物神经组织损伤。值得注意的是,在SSEP检测的基础上,本发明化合物的体内应用证实,所述化合物以比用已知试剂4-氨基吡啶(4 AP)对比治疗更低的浓度提供了更长的持续作用。
申请公布号 CN1745064A 申请公布日期 2006.03.08
申请号 CN200380109400.6 申请日期 2003.12.05
申请人 泊达研究基金会 发明人 R·B·博根斯;R·史;S·R·伯恩;D·T·史密斯
分类号 C07D213/02(2006.01);A61K31/44(2006.01) 主分类号 C07D213/02(2006.01)
代理机构 上海专利商标事务所有限公司 代理人 余颖
主权项 1.一种具有式(I)的化合物<img file="A2003801094000002C1.GIF" wi="358" he="309" />或其药学上可接受的盐、溶剂化物或多晶型物,其中R<sup>1</sup>是H或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基;R<sup>2</sup>是<img file="A2003801094000002C2.GIF" wi="124" he="136" />基团、<img file="A2003801094000002C3.GIF" wi="115" he="236" />基团或OR基团;R<sup>3</sup>是H、C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>烷基、OR基团、亚烷基酯基团<img file="A2003801094000002C4.GIF" wi="318" he="144" />胺基团-NR<sup>11</sup>R<sup>12</sup>或-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>=基团,其中m是1-3并与R<sup>6</sup>形成环,R是C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>烷基、芳基或亚烷基芳基,R<sup>10</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基,n是1到20,R<sup>11</sup>选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、芳基、亚烷基芳基或上所述亚烷基酯基团,并且R<sup>12</sup>选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、芳基、亚烷基芳基或上所述亚烷基酯基团或是-(CH<sub>2</sub>)<sub>z</sub>-基团,其中z是0到2,从而R<sup>12</sup>与R<sup>6</sup>形成环,且其中当R<sup>11</sup>和R<sup>12</sup>之一不是H时,R<sup>11</sup>或R<sup>12</sup>中的另一个是H;R<sup>6</sup>是H、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、F、Cl、Br、I、NO<sub>2</sub>或NR<sup>13</sup>R<sup>14</sup>基团,其中R<sup>13</sup>是H或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基,并且R<sup>14</sup>是-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-基团,其中m是0到3并在R3不存在的情况下与<img file="A2003801094000002C5.GIF" wi="94" he="136" />基团形成环;并且R7、R8和R9各自独立选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、F、Cl、Br、I或NO<sub>2</sub>,优选地,R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>中至少两个,更优选地其中三个基团是H。
地址 美国印第安纳州