光学活性酯的立体特异性水解

摘要

本发明描述了制备通式(R)-(I)和其绝对构型(R)的新的更有效的和高度立体特异性的方法，其中M、W、Q和Q₁的定义如说明书所述，该方法包括：在酸存在下，将绝对构型(S)的化合物的相应酯化衍生物水解。用这种方法制备得到的(R)-(I)化合物为手性合成子，可用于制备对映体纯的药物。本发明也提供了制备(R)-肉碱的方法。∴

主权项

1.根据下面的反应示意图从(S)-(II)来制备式(R)-(I)化合物的方法：其中Q和Q₁为氢原子；或Q和Q₁一起形成＝O基团；M为三甲基铵基团或-OZ基团；W为选自-OH、-OL、或-OZ的基团，或M和W一起形成-0-基团，以使式(R)-(I)化合物为式(R)-(A)化合物，L为C₁-C₆直链或支链烷基或苄基；-OZ为硫酸、膦酸、或磷酸的酯的残基，选自：O-SO₂T，其中：T为任选被一个或多个卤素基团取代的C₁-C₁₀直链或支链烷基，或T为芳基，该方法包括在60到100℃下，使式(S)-(II)衍生物和相对于水具有负pK值的强有机酸或无机酸的水溶液反应。