发明名称 取代的3-苯基-5-烷氧基-1,3,4-噁二唑-2-酮及其作为脂酶抑制剂的用途
摘要 取代的3-苯基-5-烷氧基-1,3,4-噁二唑-2-酮,其制备及其作为药物的用途∴式1的取代的3-苯基-5-烷氧基-1,3,4-噁二唑-2-酮及其生理学上相容盐和光学异构体,其中R<SUP>1</SUP>为C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>-烷基、C<SUB>3</SUB>-C<SUB>9</SUB>-环烷基,二者未被取代或被取代,而R<SUP>2</SUP>和R<SUP>3</SUP>为彼此独立的氢、C<SUB>6</SUB>-C<SUB>10</SUB>-芳基、C<SUB>3</SUB>-C<SUB>8</SUB>-环烷基、C<SUB>6</SUB>-C<SUB>10</SUB>-芳氧基甲基、O-苄基、O-C<SUB>6</SUB>-C<SUB>10</SUB>-芳基、O-C<SUB>3</SUB>-C<SUB>8</SUB>-环烷基、O-C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>-烷基、SO<SUB>2</SUB>-NH-C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>-烷基、SO<SUB>2</SUB>-NH-(2,2,6,6-四甲基哌啶-4-基)、SO<SUB>2</SUB>-NH-C<SUB>3</SUB>-C<SUB>8</SUB>-环烷基、SO<SUB>2</SUB>-N(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>-烷基)<SUB>2</SUB>或COX,其中X为O-C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>-烷基、NH-C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>-烷基、NH-C<SUB>3</SUB>-C<SUB>8</SUB>-环烷基或N(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>-烷基)<SUB>2</SUB>,附带条件是取代基R<SUP>2</SUP>和R<SUP>3</SUP>在某些情况下可以是未被取代的或被取代的,且不能同时为氢。还描述了其制备方法,这些化合物具有对激素敏感性脂酶,HSL的抑制作用。
申请公布号 CN1152024C 申请公布日期 2004.06.02
申请号 CN00812134.6 申请日期 2000.08.22
申请人 阿文蒂斯药物德国有限公司 发明人 S·佩特里;K·舍恩芬杰;G·穆勒;K-H·巴林豪斯
分类号 C07D271/113;C07D413/12;A61K31/4245;A61P3/10 主分类号 C07D271/113
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 刘明海
主权项 1.式1的取代的3-苯基-5-烷氧基-1,3,4-噁二唑-2-酮:<img file="C0081213400021.GIF" wi="613" he="415" />其中,R<sup>1</sup>为未被取代或被苯基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基;R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>为彼此独立的氢、C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>-芳基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基、未取代或被C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基取代的C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>-芳氧基甲基、未被取代或被C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基或卤素单或多取代的0-苄基、O-C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>-芳基或O-C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基,被氟、C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>-芳基或氨基单或多取代的O-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基,其中的氨基是未取代的或被C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基单或多取代;为SO<sub>2</sub>-NH-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基,未取代或烷基上被N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基)<sub>2</sub>取代;为SO<sub>2</sub>-NH-(2,2,6,6-四甲基哌啶-4-基)、SO<sub>2</sub>-NH-C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基,被C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基取代;为SO<sub>2</sub>-N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基)<sub>2</sub>或CO-N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基)<sub>2</sub>,而N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基)<sub>2</sub>还可以是未被取代或被C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基取代的哌啶子基、吗啉代或哌嗪代;附带条件是R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>不同时为氢;或其生理学上可接受的盐或光学异构体。
地址 德国法兰克福