发明名称 用于制造啶–2,3–二羧酸酯化合物之方法及中间物
摘要 本发明提供一种经由在氨源及溶剂之存在下,烷氧基(或烷基硫基)丁酮二酸二烷基酯与经适当取代之丙烯醛间之反应,以制备啶-2,3-二羧酸酯衍生物之方法。本发明也提供有用的式IV中间产物化合物。
申请公布号 TW531532 申请公布日期 2003.05.11
申请号 TW088108567 申请日期 1999.05.25
申请人 氰胺公司 发明人 吴文祖
分类号 C07D213/803 主分类号 C07D213/803
代理机构 代理人 陈长文 台北市松山区敦化北路二○一号七楼
主权项 1.一种制备式I化合物的方法,其中R4及R6是H;R5是H或选择性经一个或多个C1-C4烷氧基取代之C1-C6烷基;且R2及R3分别是C1-C6烷基,苯基或是经取代的苯基;该方法包括于溶剂存在下,及视需要在升高温度下,将式II化合物或其硷金属盐其中X是O或S;R1是C1-C6烷基,苯基或是经取代的苯基;且R2及R3如式I化合物所述;与至少一等莫耳当量的式III化合物及与一氨源反应,其中,R4,R5及R6如式I化合物所述。2.根据申请专利范围第1项的方法,其中氨源是铵盐。3.根据申请专利范围第1项的方法,其中温度为约25℃-185℃。4.一种制备式I化合物的方法,其中R4及R6是H;R5是H或选择性经一个或多个C1-C4烷氧基所取代之C1-C6烷基;且R2及R3分别是C1-C6烷基,苯基或是经取代的苯基;该方法包括在溶剂存在下,及视需要于升高温度下,将式IV化合物,其中X是O或S;R1是C1-C6烷基,苯基或是经取代的苯基;且R2及R3如式I化合物所述;与至少一等莫耳当量的式III化合物反应其中R4,R5及R6如式I所述。5.根据申请专利范围第1或4项的方法,其中X是O;R1是甲基,乙基或苯基;R4及R6分别是H;且R5是H,甲基,乙基或甲氧基甲基。6.根据申请专利范围第1或4项的方法,其中溶剂系为芳族烃,烷醇或其混合物。7.根据申请专利范围第6项的方法,其中溶剂是甲苯,乙醇或其混合物。8.一种如式IV的化合物,其中X是O或S;R1是C1-C6烷基,苯基或是经取代的苯基;且R2及R3分别是C1-C6烷基,苯基或是经取代的苯基。9.根据申请专利范围第8项的方法,其中X是O或S;R1是甲基,乙基或苯基。10.一种制备式V化合物的方法,其中R4及R6分别是H,C1-C6烷基,C1-C6烯基,苯基或是经取代的苯基;R5是H或选择性经一个或多个C1-C4烷氧基取代之C1-C6烷基;该方法包括在溶剂存在下,及视需要于升高温度下,将式II化合物或是其硷金属盐,其中X是O或S;R1是C1-C6烷基,苯基或是经取代的苯基;且R2及R3分别是C1-C6烷基,苯基或是经取代的苯基;与至少一等莫耳当量的式III化合物及与氨源反应,其中R4,R5及R6如式V所述以获得式I化合物,其中R2,R3,R4,R5及R6如上述;于惰性溶剂及强硷的存在下,将该式I化合物与式VI之胺基醯胺反应,以获得所需式V化合物的羧酸盐;且将该羧酸盐酸化,以获得所需式V化合物的自由羧酸化合物。
地址 美国