| 发明名称 | 紫杉烷衍生物,其制备方法以及含有它们的制剂 | ||
| 摘要 | 本发明涉及紫杉烷衍生物的制备，该方法以10-脱乙酰基-浆果赤霉素III、14-羟基-10-脱乙酰基-浆果赤霉素III、19-羟基-10-脱乙酰基-浆果赤霉素III以及它们在C<SUB>13</SUB>的酯为原料，将各10-脱乙酰基衍生物与肼、羟胺或其衍生物反应。该新化合物含有涉及C<SUB>7</SUB>和C<SUB>9</SUB>碳的吡唑啉基团。带有取代的异丝氨酸链的C<SUB>13</SUB>酯对正常的和抗药性的肿瘤细胞系具有抗肿瘤活性并可引导细胞程序性死亡。由于其是碱性的，这些化合物可在成盐后以水溶液的形式给药而无需使用有毒的表面活性剂。 | ||
| 申请公布号 | CN1097055C | 申请公布日期 | 2002.12.25 |
| 申请号 | CN97194491.1 | 申请日期 | 1997.04.29 |
| 申请人 | 因迪纳有限公司 | 发明人 | E·鲍姆巴德利 |
| 分类号 | C07D491/08;C07D491/18;A61K31/415;//(C07D491/08,305:00,231:00)(C07D491/18,317:00,305:00,231:00) | 主分类号 | C07D491/08 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 唐伟杰 |
| 主权项 | 1.式(1)化合物：<img file="C9719449100021.GIF" wi="1362" he="573" />其中R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>是氢原子或R<sub>1</sub>是氢而R<sub>2</sub>是羟基、烷氧基或酰氧基，或R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>合在一起是下式的环状碳酸酯或环状硫代碳酸酯<img file="C9719449100022.GIF" wi="1271" he="396" />R<sub>3</sub>是氢或羟基；R<sub>4</sub>是氢或式(2)的异丝氨酸残基<img file="C9719449100023.GIF" wi="1174" he="594" />其中R<sub>5</sub>是C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基或C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>链烯基或苯基，R<sub>6</sub>具有与R<sub>5</sub>相同的含义或是叔丁氧基。 | ||
| 地址 | 意大利米兰 | ||