制备螺[(4－环己酮)－[3H]吲哚－2′[1′H]－酮衍生物的新方法

摘要

本发明涉及一种制备通式I的螺[(4－环己酮)－[3H]吲哚－2′[1′H]－酮衍生物的方法,其中,R¹和R²独立地表示氢、C_1－4烷基、C_1－4烷氧基、C_1－4烷硫基、C_1－4全氟烷基、C_1－4全氟烷氧基、C_3－7环烷氧基、C_3－7环烷硫基、苯氧基、苄氧基或硝基,所述方法的特征在于,将通式II的二氢吲哚－2－酮衍生物,其中,R¹和R²定义同上,与能引入保护基的化合物反应,将得到的通式III化合物,其中,R¹和R²定义同上且A表示保护基,与丙烯酸C_1－4酯偶合,将得到的通式IV化合物环化,其中,R¹和R²定义同上,R³表示C_1－4烷基且A表示保护基,消去通式V表示的酮酸酯的－COOR³和A保护基,其中,R¹和R²定义同上,R³表示C_1－4烷基且A表示保护基,任选不分离通式IV和/或V和/或VI的化合物。

主权项

1.一种制备通式I的螺[(4-环己酮)-[3H]吲哚]-2′[1′H]-酮衍生物的方法，其中，R1和R2独立地表示氢、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4 烷硫基、C1-4全氟烷基、C1-4全氟烷氧基、C3-7环烷氧基、C3-7环烷硫基、苯氧基、苄氧基或硝基，其特征在于，将通式II的二氢吲哚-2-酮衍生物，其中R1和R2定义同上，与能引入保护基的化合物反应，将得到的通式III化合物与丙烯酸C1-4酯偶合，式III中，R1和R2定义同上，A表示保护基，将得到的通式IV化合物环化，其中R1和R2定义同上，R3表示C1-4烷基，A表示保护基，消去通式V所示的酮酸酯的-COOR3和A保护基，其中R1 和R2定义同上，R3表示C1-4烷基，A表示保护基，任选不分离通式IV和/或V和/或VI化合物。